膦甲酸钠幻灯片课件.pptVIP

四川天药医药保健有限公司 安济 膦甲酸钠氯化钠注射液 Foscarnet Sodium and Sodium Chloride In jection 概 述 膦甲酸钠为非核苷类广谱抗病毒药物。国外首先由瑞典阿斯特拉（Astra）公司于八十年代末投放市场，并于1991年9月获美国FDA批准，现已在15个国家上市获准使用。是FDA最早批准用于治疗爱滋病的16种抗病毒药物之一。 目前的治疗用途: 研究表明膦甲酸钠不仅对人类巨细胞病毒、单纯疱疹病毒、带状疱疹病毒等DNA聚合酶有抑制作用，而且对流感病毒RNA聚合酶及HIV病毒逆转录酶也有抑制作用。近年证实膦甲酸对HBV病毒 DNA聚合酶具有抑制作用。 作用机制 膦甲酸钠是无机焦磷酸盐的有机类似物，在体外试验中可抑制包括巨细胞病毒（CMV）、单纯疱疹病毒1型和2型（HSV-1和HSV-2）、带状疱疹病毒（VZV）、巨细胞病毒（CMV）、乙型肝炎病毒（HBV ）、EB病毒的DNA聚合酶及流感病毒的RNA聚合酶来抑制病毒的复制，也能通过非竞争性抑制逆转录酶而抑制逆转录病毒、人类免疫缺陷病毒（HIV）、 绵羊脱髓鞘病毒（Visna）及其它RNA病毒。 在不影响细胞DNA聚合酶的浓度下，膦甲酸钠在病毒特异性DNA聚合酶的焦磷酸盐结合位点产生选择性抑制作用，从而表现出抗病毒活性。 病 毒 病毒的基本结构 1．核酸（Nucleic acid）位于病毒体的中心，由一种类型的核酸构成，含DNA的称为DNA病毒。含RNA的称为RNA病毒。 2．衣壳（Capsid ）在核酸的外面紧密包绕着一层蛋白质外衣，即病毒的“衣壳”。 病毒的辅助结构 1．囊膜（Envelope）在核衣壳外包绕着一层含脂蛋白的外膜，称为“囊膜”。 2．触须样纤维(Fiber)腺病毒是唯一具有触须样纤维的病毒，腺病毒的触须样纤维是由线状聚合多肽和一球形末端蛋白所组成，位于衣壳的各个顶角 。 3．病毒携带的酶，某些病毒核心中带有催化病毒核酸合成的酶 。 金刚烷胺类 Amantadine为对称的三环状胺，可抑制病毒颗粒穿入宿主细胞，也可以抑制病毒早期复制和阻断病毒的脱壳及核酸宿主细胞的侵入.感冒药 利巴韦林 Ribavirin 齐多夫定　Zidovudine 膦甲酸钠 主要成分】本品主要成份为膦甲酸钠，其化学名为:膦酰甲酸三钠六水合物。 【分子式】 CNa3O5P·6H2O 【分子量】 300.04 【性状】本品为无色的澄明液体。 作用与用途: * * 四川天药医药保健有限公司 ? 四川天药医药保健有限公司 四川天药医药保健有限公司 四川天药医药保健有限公司 四川天药医药保健有限公司 三环胺类：金刚烷胺 核苷类：病毒唑、阿昔洛韦 拉米夫定（贺普丁） 其他类: 膦甲酸钠 抗病毒药物分类: 化学名： ★1-b-D-呋喃核糖基-1H- 1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺 ★ 1-b-D-ribofuranosyl-1H- 1,2,4-triazole-3-carboxamide ★又称为三氮唑核苷 ★病毒唑（Virazole） 名称：9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤 （2-Amino-1,9-dihydro-9-[(2-hydroxyethoxy) methyl]-6H-purin-6-one） 结构改造(因生物利用度低):C-9位侧链,P334； 更昔洛韦、喷昔洛韦、法昔洛韦为衍生物 伐昔洛韦为前药 结构： 为开环的核苷类 阿 昔 洛 韦 1964年合成,曾做抗癌剂 后研究有抗鼠逆转录酶活性 1972年进行抑制单纯疱疹病毒复制研究 1984年发现对人免疫缺陷病毒（HIV）有抑制作用 1987年被批准作为第一抗艾滋病毒药物上市 免疫功能损害患者耐阿昔洛韦单纯疱疹病毒性皮肤粘膜感染。 【用法用量】静脉滴注。剂量个体化。 中心静脉输注:(注射液24mg/ml)可不需要稀释，直接使用。 周围静脉输注:必须用5%葡萄糖或生理盐水稀释至12mg/ml后使用。 * *