中枢神经系统药理概论2 课件.pptVIP

镇静催眠药（sedative-hypnotics） 镇静药（sedative） —凡能引起中枢神经系统轻 度抑制，使病人由兴奋、激动和躁动转为安静的药物 催眠药(hypnotics) ------凡能引起近似生理睡眠的药物 对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，无本质区别 小剂量催眠药—— 镇静作用 大剂量镇静药—— 催眠效果 镇静催眠药 按化学结构分为:苯二氮卓类 巴比妥类 其它镇静催眠药 巴比妥类—中枢非特异性药。随剂量增加产生镇静（小）、催眠（中）、抗惊厥和麻醉（大）、延脑麻痹（过），呼吸抑制，循环衰竭死亡。曾认为是镇静催眠药一般作用规律 苯二氮 类—中枢性特异性药（BZ受体），速效、高效、安全。取代了巴比妥类传统镇静催眠药，为镇静催眠药和抗焦虑药首选；很大剂量无麻醉。 常用镇静催眠药分类及代表药 一、苯二氮 类：地西泮、氟西泮、三唑仑、 艾司唑仑 二、巴比妥类：苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥 三、其他类：水合氯醛、甲丙氨酯、甲喹酮、 H1-受体阻断药（苯海拉明，异丙嗪） 一、睡眠的生理意义 醒觉和睡眠是维持机体生理功能两个方面。 学习和工作必须处于醒觉——清醒的头脑，高效率 足够的睡眠——使机体恢复疲劳，休整 生理意义： （一）促进脑功能的发育和发展 （二）保持脑功能的能量 （三）巩固记忆及保证大脑发挥最佳功能 （四）促进机体生长，延缓衰老 （五）增强机体的免疫功能 二、睡眠时相及药物作用特点 正相睡眠 入睡开始，此时脑电活动呈现同步化慢波，分1、2、3、4级， 非快动眼睡眠,为其中3、4级亦称“慢波睡眠” 。此时呼吸平稳，心率↓，BP ↓ ，代谢↓，全身肌肉松弛，但仍能维持一定姿势，此时眼球不作转动。随着睡眠加深，脑电图慢波逐渐增多，全期历程70~100分钟； 异相睡眠 快动眼睡眠 此时睡眠很深，但脑电活动却与觉醒相仿，呈现“去同步化快波”， 快波睡眠。其主要表现：呼吸浅快，心率↑，BP↑，脑血流倍增，脸及四肢常有抽动，梦魇增多，特别眼球有急剧动作，伴以全身肌肉完全松驰. 在一昼夜睡眠中，两个睡眠时相交替4~5次 正相睡眠（慢波）：肌肉组织休整，恢复体力疲劳 异相睡眠（快波）：神经系统发育、记忆、恢复脑疲劳 常用镇静催眠药都不同程度抑制快波睡眠，影响记忆和学习。 巴比妥类：长期应用，停药后快波反跳延长，病态焦虑，激惹易怒，多梦，惊恐；呼吸、循环系统反应导致停药困难（被迫重新用药）； 苯二氮 类：影响较小，故为首选。 焦虑 焦虑是很多精神病人的常见症状，属于神经官能症的一种。引起焦虑包括两大因素（心理性、躯体性）。其表现：紧张、忧虑、激动、失眠及植物性神经症状（出汗、心血管反应等） 第一节??????? 苯二氮 类*** 60年代用于临床，现临床常用有20多个品种，是目前抗焦虑、镇静催眠的首选药。除此外还具有抗惊厥、抗癫痫、中枢性骨骼肌松驰等广泛的用途，属中枢特异性药。 药理作用与临床应用 1．抗焦虑 小于镇静剂量，选择性抑制边缘系统有关。 焦虑症：常选用地西泮、阿普唑仑及三唑仑。 间歇性严重焦虑：选用中效类药物，如硝西泮和奥沙西泮及短效类药物如三唑仑等。 持续性焦虑状态：宜选用长效类药物，如地西泮和氟西泮。 2．镇静和催眠 小剂量表现镇静作用 较大剂量产生催眠作用： 缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。 优于巴比妥类 ①对快波睡眠影响小，停药后恶梦发生少 ②治疗指数高，对呼吸影响小，不引起麻  醉，安全范围大； ③对肝药酶几无诱导作用 ④依赖性、戒断症状轻。 临床上用于失眠、麻醉前给药（心脏电击复律或内窥镜检查前给药多用地西泮静脉注射）。 3．抗惊厥和抗癫痫 BZ均有抗惊厥作用，通过抑制病灶的放电向周围皮质及皮质下扩散终止或减轻发作。 其作用机制与促进GABA的功能有关。 地西泮和三唑仑的作用比较明显， 惊厥:常用于子痫、破伤风、小儿高热等所致。 地西泮是目前癫痫持续状态的首选药 硝西泮和氯硝西泮用于其它类型的癫痫发作。 4．中枢性肌肉松弛作用 较强的肌松、降低肌张力作用。 缓解大脑麻痹患者的肌肉强直。 肌松作用：抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元的传递。大剂量阻断神经肌肉接头。 治疗: 脑血管意外、脊髓劳损等引起的肌强直， 缓解局部关节病变、腰肌劳损