二镇静催眠药与抗惊厥药课件.pptVIP

二、镇静催眠药与抗惊厥药 是一类对中枢神经系统产生轻度抑制作用，小剂量引起安静或嗜睡，表现出镇静作用；较大剂量引起类似于生理性睡眠的催眠作用。某些镇静催眠药还具有抗惊厥和麻醉作用。 临床上应用的镇静药有吩噻嗪类、苯二氮卓类、醛类、溴化物等。 【性状】 属卤素化合物，包括溴化钠、溴化铵、溴化钾等，并用称三溴合剂。有刺激性。 【体内过程】 经口给药小肠吸收良好，直肠给药也可被很好吸收；吸收后溴化物被分配到细胞外液中,很容易进入脑脊髓液，但不与血浆蛋白结合，也可进入犬的乳汁中；主要通过肾脏排泄；半衰期犬为25天，猫为10天。 在体内释放出溴离子，作用于中枢神经系统的神经元，与氯离子竞争细胞膜上的离子通道导致细胞膜的超级化，从而提高兴奋阈值，呈现镇静作用。 当大脑皮层兴奋过程占优势时，这种作用更为明显。大剂量可引起睡眠。 两种以上溴化物合用有作用相加的效果。 【性状】 又称二甲苯胺噻嗪或隆朋（Rompun)，常用其盐酸盐。 【体内过程】 肌肉或皮下注射可快速吸收，不同动物生物利用度差异很大；马静脉给药后1-2分钟即出现反应，反应持续时间呈剂量依赖性，单剂量给药血浆半衰期约50分钟；犬和猫静脉注射给药后3-5分钟出现反应，肌肉或皮下注射给药后10-15分钟出现反应，犬的血浆半衰期平均为30分钟。 泌乳牛给药5小时后乳汁中未检测到赛拉嗪。 【性状】 又称静松灵，为我国合成的二甲苯胺噻唑药物，可与稀盐酸制成溶于水的二甲苯胺噻唑盐酸盐注射液。赛拉唑与依地酸形成的可溶性盐，称保定宁。 【体内过程】 静注后1分钟、肌注后10-15分钟可呈现良好的镇痛和镇静，但种属差异较大。犬肌注10分钟后产生麻醉、镇痛、肌松作用。无蓄积性。 【药理作用】 作用基本同赛拉嗪，具镇静、镇痛和中枢性肌肉松弛作用。 在临床剂量作用下动物首先表现镇静，肌肉松弛，痛觉消失，麻醉状态可持续0.5-1小时，然后痛觉首先恢复，肌松现象消失，镇痛状态可持续较长时间。 本药对牛、马、犬作用效果好，猫、兔及野生动物不敏感。 【不良反应】 1）马属动物用量过大可抑制心肌传导和呼吸，导致心搏徐缓 甚至呼吸暂停，可在用药前注射阿托品预防，中毒可用肾 上腺素和尼可刹米抢救； 2）产前三个月的马、牛禁用，有导致流产的可能； 3）有严重心肺疾患的动物慎用。 【临床应用】 1）与局麻药或全麻药配合使用进行各种外科手术，以达肌肉 松弛； 2）可用于野生动物的捕捉、促定、兽医诊疗等。 是指能对抗或缓解中枢神经过度兴奋症状，消除或缓解全身骨骼肌不自主强烈收缩的一类药物。 兽医常用抗惊厥药有苯妥英、硫酸镁注射液、巴比妥类、水合氯醛、地西泮等。 【性状】 又名大仑丁(dilantin)，为苯妥英的钠盐，易溶于水；在水溶液中部分缓慢水解为苯妥因（碱），溶液变浑浊。 【体内过程】 内服吸收不完全，体内分布广泛，可分泌到奶中，也易于穿过胎盘；在肝内代谢，多数与葡萄糖醛酸结合由肾脏排泄；可诱导肝微粒体酶，从而提高自身和其他药物的代谢率；不同动物血液半衰期差异明显，犬为2-8小时，马为8小时，猫为42-108小时；由于酶诱导作用，用药7-9天后，其可半衰期缩短。 苯巴比妥 (Phenobarbital) 【性状】 又名苦盐、硫苦，注射液的pH为5.5-7。 【体内过程】 静脉给药立即见效，肌肉注射给药约1小时发挥药效；约30-35%的镁与蛋白结合，其余以自由离子形式存在；肾小球滤过率排泄。 三、安定药 指能消除机体异常兴奋、狂躁不安，达到安稳的精神状态的一类药物。镇静催眠药仅使正常的精神活动和行为能力下降而呈现抑制作用，而安定药能选择性地抑制不安和紧张等异常兴奋的情绪，使动物进入安静、嗜睡状态。 兽医临床常用安定药有吩噻嗪类的氯丙嗪、乙酰丙嗪，苯二氮卓的地西泮、咪达唑仑以及水合氯醛等。 【性状】 又名冬眠灵、氯普马嗪。常用其盐酸盐，水溶液呈酸性，与碳酸氢钠、巴比妥类钠盐等配伍可产生沉淀，遇氧化剂能变色失活。 【体内过程】 口服或注射均易吸收，吸收后主要分布于脑、肺、肝和肾上腺皮质，可通过胎盘进入胎儿；在体内代谢复杂，部分形成氯丙嗪亚砜，部分与葡萄糖醛酸结合，部分以原形随尿液排出；存在肝肠循环，排泄需较长时间。 3）抑制胆碱能神经末梢释放Ach，表现轻度的抗胆碱作用，可缓解肠、支气管痉挛，减少支气管粘液和唾液分泌。 4）小剂量可抑制延脑催吐化学敏感区的多巴胺受体，大剂量可直接抑制呕吐中枢，产生强大的镇吐作用。 5）对下丘脑体温调节中枢具有很强的抑制作用，不但降低发热病人体温，还可降低正常体温。 6）作用于丘脑下部，导致垂体内分泌机能减退，进而影响肾上腺皮质及性腺机能，影响动物生长发育。 7）可使血中催乳素浓度增高，出现乳房肿大、溢乳现象，并抑制促性腺激素释放，延迟排卵。 【不良反应