医院常见药物介绍第12章栓剂课件.ppt

中药药剂学第十二章 栓 剂 中药药剂教研室 本章学习目的和要求： 1. 掌握栓剂的含义、特点、与药物吸收的途径和影响吸收的因素 2. 掌握热熔法制备的工艺过程、操作要点、置换值的含义 3. 熟悉常用栓剂的基质种类、性质、栓剂的质量要求 第一节 概述 一、含义、种类 ： （一）?? 含义：药物和基质混合制成的直肠、腔道塞入的一种固体剂型 (二）??种类与形状: 1. 肛门栓 鱼雷形状, 前大后小  2. 阴道栓： 球形、鸭嘴形等 阴道栓 肛门栓 3. 基质因素 药物在油（基质）水（直肠分泌液）两相间的分配系数 （1）油相基质对脂溶性药物释放阻力大（2）?水相基质对水溶性药物释放阻力大（3）?适当浓度表面活性剂有助于药物释放,但高浓度形成胶团会阻碍药物吸收. 4。药物直肠给药吸收机制 被动扩散转运 5。灌肠剂 栓剂基质的理化性质分析方法按中国药典2000版附录57页 （一）融点： （二）凝固点： （三）酸值：指脂肪酸1g中含有的游离脂肪酸所需氢氧化钾的重量（mg) （四）皂化值：指中和并皂化脂肪物质1g中含有的游离酸类和酯类所需KOH的重量 （五）碘值：指脂肪100g，当充分卤化时所需的碘量。 （六）羟值：指供试品中1g中含有的羟基。 （八）过氧化值： （九）融变时限： （十）吸水能力 水溶性基质 甘油明胶 聚乙二醇类 聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类 泊洛沙母 附加剂： 吸收促进剂  吸收阻滞剂 增塑剂 抗氧剂 特点： 1. 吸湿性强使栓剂受潮变形和直肠粘膜刺激； 2.可用不同比例得到不同熔点及释药度 （四）其他 6. 发泡剂: 碳酸氢钠、己二酸 7.缓释添加剂：海藻酸、HPLC、硬脂酸、蜂蜡 8.增塑剂： 吐温-80、脂肪酸甘油酯、 甘油、蓖麻油、丙二醇等 9.抗氧剂：鞣酸、没食子酸、抗坏血酸等 选择基质应易于熔化释药速度快的基质。一些基质进入腔道的液化时间 设备 自动旋转式制栓机：1.加料斗2.旋转式冷却台3.栓剂抛出台 4.刮削 5.冷冻剂及出入口 假设纯可可豆脂栓模模重2.0g根据新基质半合成脂肪酸甘油酯对可可豆脂的置换值为： F＝2.3763／2＝1.19 四逆汤栓 每粒四逆汤栓： 已知：W=0.96g M=2.72g f＝1.5576 根据 得：空白半合成脂肪酸酯基质栓模重 G新=0.96/1.5576+(2.72-0.96) =2.3673g 甘油栓 ［处方］甘油1333.3g，无水碳酸钠33.3g, 硬脂酸133.4g, 蒸馏水167ml,共制成栓剂1000粒. [分析] 药物: 甘油较高渗透压, 泻下作用、还可增加栓剂弹性；也起基质作用； 基质:碳酸钠和硬脂酸在适当温度下发生皂化反应具有成型、表面活性剂性质。 [制法] 按处方比例,各取1/10量.将无水碳酸钠与蒸馏水置于蒸发皿中,搅拌溶解后,加甘油混合,置水浴上加热,缓缓加入锉细的硬脂酸,随加随搅拌,俟泡沫消失溶液澄明时,倾入涂有润滑剂的栓膜内,冷凝,取出包装,每粒重1.5g. 外观应透明。 双黄连栓(小儿消炎栓) [处方] 金银花2500g 黄芩2500g 连翘5000g 半合成脂肪酸酯780g ［分析］ 保妇康栓 [处方] 莪术油 82g 冰片75g 聚山梨酯-80 75g 聚氧乙烯硬脂酸酯 1551g共制成1000粒.每粒重1.74g. [处方分析]聚山梨酯-80 表面活性剂起到增塑、促进吸收的作用；聚氧乙烯硬脂酸酯 雷公藤双层栓 [处方] 空白层处方: PEG10000 356.66g ,甘油170ml. 含药层处方:PEG10000 356.66g PEG4000356.66g 甘油170ml 雷公藤提取物80g. [制法] 几种新型栓剂的介绍 1.中空栓剂 ：可快速释药 2.双层栓剂 ：减少药物肝肠循环 3.微囊栓剂 ： 缓释控释作用 4.渗透泵栓剂 ：控释、长效 5.不溶性栓剂：凝胶膨胀缓释 复习与思考 一、问答 1. 在制备栓剂时应如何考虑基质与药物之间的关系？ 2. 全身吸收的栓剂吸收途径(部位)的特点? 3. 栓剂基质的类别?其中常用的是几种? 4. 栓剂的制备中常采用何种方法？制备可可豆脂栓剂中应注意那些问题(操作要点）？ 5. 置换值的意义、置换值计算? 二、是非题 1. 栓剂是一种供腔道给药的固体剂型，它能通过吸收产