《天然药物化学》化学工业出版社_第二版第1章 ppt课件培训讲解.ppt

1.1.4天然药化研究发展趋势 (一) 化学结构研究 1. 快速 morphine 发 现 确 定 结 构 人工合成证实 Reserpine 提取分离: 1803-1806 提出结构: 1925 合成证实: 1952 1952-1956 2. 微量 3. 准确 经典化学方法 现代波谱方法 50年代 I R 60年代 1H-NMR 70年代 13C-NMR 80年代 2D-NMR MS X-ray (二) 研究的重大转变 (三) 组织培养 (四) 注重结构改造和仿生合成 1.1.5 学习《天然药物化学》方法 （一）基本骨架类型及其结构特征 1. 基本骨架 2. 主要活性化合物 （二）各类成分的理化性质 1. 共性 1) 鉴别反应 沉淀反应、显色反应 2) 溶解性 3) 酸碱性 2. 特性 （三）各类成分的提取分离方法 1. 利用不同溶解度 2. 利用不同酸碱性 3. 利用层析分离法 （四）各类成分的结构测定方法 1. 各类成分的主要化学反应 2. 主要成分的波谱特征 1.2 生物合成途径与生物转化 1.2.1生物合成途径 1.2.2生物转化研究进展 1.3 天然药物提取分离方法 1.3.1 天然产物有效成分的传统提取、分离、精制方法 中草药化学成分的构成特点 1） 同种植物含有多种结构类型的化学成分 2） 总成分含量少而种类多 3） 有效成分含量低 提取分离前的文献调研 1.3.1.1中草药有效成分的提取 常用提取方法 溶剂法、蒸馏法、升华法、压榨法 压榨法 溶剂法 蒸馏法 原理：与水蒸气产生共沸点 范围：挥发油 升华法 原理：相似者相溶 范围：所有化学成分 原理：遇热挥发，遇冷凝固 范围：游离蒽醌 原理：机械挤压 范围：新鲜药材、种籽植物油 溶剂提取法 常用溶剂 亲脂性 石油醚环己烷苯氯仿乙醚乙酸乙酯丙酮乙醇甲醇水 亲水性 天然药物各类成分的极性与提取溶剂的关系 选择溶剂注意点 1) 对有效成分溶解度大,对杂质溶解度小 2) 不与化学成分起化学变化 3) 经济、易得、使用安全 大 大 小 小 天然药物各类成分的极性与提取溶剂的关系 植物成分极性强弱 植物成分结构类型 适于提取溶剂 亲脂性强 叶绿素、脂肪油、挥发油 石油醚 亲脂性较强 游离生物碱、苷元、甾类、萜类、某些有机酸 乙醚、氯仿 中等 极性 中偏小 某些苷类 (如强心苷等) 氯仿-乙醚 (2:1) 中 等 某些苷类 (如黄酮苷类) 乙酸乙酯 中偏大 某些苷类 (如蒽醌苷、皂苷等) 正丁醇 亲水性较强 极性大的苷、糖类、氨基酸等 丙酮、乙醇、甲醇 亲水性强 蛋白质、粘液汁、糖类、氨基酸、无机盐、苷类 水 常见溶剂提取工艺 1) 浸渍法 2) 渗滤法 3) 煎煮法 4) 热回流提取法 5）连续提取法 1) 原料粉碎度 2) 提取时间 3) 提取温度 4) 设备条件 植物原料（药料）~300g 95%乙醇渗滤 乙醇渗滤液 浓缩 残渣 CHCl3-H2O(1:1) 氯仿相 己烷/10%H2O-MeOH 己烷相 10%H2O-MeOH 20%H2O-MeOH CCl4相 CHCl3/35%H2O-MeOH CCl4/20%H2O-MeOH 35%H2O-MeOH CHCl3 水相 丁醇-水 丁醇 水 极性递增 1.3.1.2 中草药有效成分的分离与精制 根据物质溶解度差别进行分离 1. 原理: 相似相溶 2. 方法: 1）重结晶法 利用温度差异对样品溶解度的不同达到分离 2）混合溶剂法 H2O - EtOH 、EtOH –H2O 、EtOH - Et2O 样品 样品溶液 结晶 少量易溶样品溶剂 滴加难溶样品溶剂 放置 3) pH调整法 4) 沉淀法 天然药物化学 Medicinal Chemistry of Natural Products 第1章 总论1.1 绪论 1.1.1天然药物化学的内涵 （一）定义 天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然产物中化学成分的一门