单元六 拟胆碱药和抗胆碱药.ppt

作用于传出神经系统的药物 传出神经系统药理概论 拟胆碱药与抗胆碱药 拟肾上腺素药与抗肾上腺素药 传出神经系统药理概论 传出神经系统的分类 传出神经系统递质的合成、贮存、释放和消除 传出神经系统受体的命名、分型、分布及效应 传出神经系统受体效应的分子机制 传出神经系统药物的基本作用及其分类 一、传出神经系统分类 二、传出神经系统递质的合成、贮存、释放和消除 ACh的合成、贮存、释放和消除 NA的合成、贮存、释放和消除 三、传出神经系统受体的命名、分型、分布及效应 胆碱受体（cholinoceptor） NA受体（adrenoceptor） 多巴胺受体 四、传出神经系统受体效应的分子机制 受体与离子通道偶联 受体与G蛋白偶联 定义：拟胆碱药（cholinomimetic drugs）是一类作用与乙酰胆碱相似的药物 胆碱受体激动药 分类 抗胆碱酯酶药 一、胆碱受体激动剂 硝酸毛果芸香碱  Pilocarpine Nitrate 【稳定性】 毛果芸香碱的衍生药物 课堂活动 选择性地激动M受体，产生M样作用对眼和腺体的作用最明显。 ． 　　　　　 对眼睛的作用 　(1) 缩小瞳孔：兴奋M受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。 (3)调节痉挛 　 睫状肌M受体兴奋　　睫状肌收缩　　　睫状肌向眼中心部方向拉紧　　悬韧带松弛　　晶状体变凸　　屈光度增大　　视近物清楚,远物模糊 ． 腺体 毛果芸香碱吸收后，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。 临床应用 1.治疗青光眼：毛果芸香碱是青光眼首选药物。 　2.治疗虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 　3.解救阿托品类药物中毒 . 【不良反应】 过量中毒出现M受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。 　　注意滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。 . 【制剂及规格】 滴眼液：1%、2%；片剂：每片5mg：注射液：每只10mg（ml）。 　　 二、抗胆碱酯酶药 一类是可逆性抗胆碱酯酶药，如新斯的明等 另一类为难逆性抗胆碱酯酶药，如有机磷酸酯类 . 毒扁豆碱(physostigmine,依色林) 【特点】 1．脂溶性高,故口服易吸收,易透过血脑屏障及角膜. 2.作用与毛果芸香碱相似,但作用持久,用于青光眼 . 【不良反应】 1．睫状肌收缩,导致视力模糊,头痛,眼痛等 2．刺激性强,选择性低,一般不全身用药 3．水溶性不稳定,氧化成红色不用 (二) 难逆性胆碱酯酶抑制药 有机磷酸酯类中毒机制和中毒症状 对症治疗药 特异性解毒药 对因治疗药 有机磷酸酯类 药用类：很少、乙硫磷、异氟磷 治疗青光眼 杀虫剂类：多数乐果、1059（内吸磷）、 1605（对硫磷） 战争毒气:如沙林、梭曼、塔崩 称神经毒气 洗胃和导泻用于经口中毒者，应首先抽出胃液和毒物，并立即用微温的2%碳酸氢钠溶液或1%食盐水反复洗胃，直至洗出液不再有有机磷农药的特殊气味为止。然后再给硫酸镁导泻。 碱性溶液洗胃，不仅排除毒剂，还有破坏有机磷农药的作用，但敌百虫口服中毒时不能用碱性溶液洗胃，因为它在碱性溶液中可转化成毒性更大的敌敌畏。眼部染毒时，也可用2%碳酸氢钠溶液或生理盐水冲洗。 除阿托品外，其它M受体阻断药如山莨菪碱，东莨菪碱也有效。其中东莨菪碱还能对抗有机磷酸酯类中毒时引起的呼吸中枢抑制或惊厥。应尽早应用胆碱酯酶复活药，防止阿托品过量中毒 目前常用的药物有 氯解磷定（pralidoxime chloride） 碘解磷定（pyraloxime iodide） 双复磷（obidoxime） 课堂活动 定 义 分类 按阻断受体种类分为三类： M受体阻断剂 N1受体阻断剂 N2受体阻断剂 M受体阻断剂 能可逆性阻断M受体 -松弛（胃肠道、支气管）平滑肌 -抑制腺体（唾液腺、汗腺等）分泌 -加快心率 -扩大瞳孔 用于 -解痉止痛 -散瞳药 颠茄生物碱类 课堂活动 【作用】 抑制腺体分泌 唾、汗 支气管 胃肠 眼 散瞳 眼内压↑ 调节麻痹 解除平滑肌痉挛 胃肠道 膀胱逼尿肌 胆道 输尿管 支气管 【用途】 流涎、盗汗