甲磺酸伊马替尼(格列卫).docVIP

中文名：甲磺酸伊马替尼 　　英文名： Imatinib Mesylate 　　商品名：GLEEVEC 　　中文别名：格列维克 　　外观：淡黄色或类白固体 　　分子式：C29H31N7O·CH4O3S 　　分子量：589.71 　　CAS号：220127-57-1 　　国内有数家将此产品列入研发项目，目前进行的有博瑞生物医药， HYPERLINK /view/1267.htm \t _blank 武汉仲联药业， HYPERLINK /view/5325.htm \t _blank 湖北化学药品 药理作用 　　 甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的 HYPERLINK /view/390546.htm \t _blank 慢性粒细胞白血病和 HYPERLINK /view/1368833.htm \t _blank 急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。 临床前和临床数据提示，有些病人可通过不同的机制产生耐药性。 药代动力学 　　本研究的药代动力学系单剂量口服25-1000 mg甲磺酸伊马替尼并达稳态后测定。 　　甲磺酸伊马替尼剂量在25-1000 mg范围内，其平均 HYPERLINK /view/400.htm \t _blank 曲线下面积（AUC）的增加与剂量间存在比例性关系。重复给药的药物累积量可达稳态时的1.5-2.5倍。成人人群药代动力学研究表明，性别对药代动力学无影响，体重的影响也可忽略而不计。 适应症 　　用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。  HYPERLINK /view/949741.htm  用法用量 　　开始剂量 ：对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600 mg/日 ；对干扰素治疗失败的慢性期患者，以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者，推荐剂量为400 mg/日，均为每日1次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。 　　如果血象许可，没有严重 HYPERLINK /view/144146.htm \t _blank 药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400 mg/日增加到600 mg/日，或从600 mg/日增加到800 mg/日（400 mg，分2次服用）：疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。 　　下列情况中必须调整剂量 ：如治疗过程中出现严重非血液学不良反应（如严重水潴留），宜停药，直到不良反应消失，随后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。 　　严重肝脏毒副作用时剂量的调整 ：如胆红质升高超过正常范围上限3倍或转氨酶升高超过正常范围上限5倍，宜停药，直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。 　　中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整 ：加速期或急变期 ：如果出现严重中性粒细胞和血小板减少（中性粒细胞0.5×109/L和/或血小板10×109/L，建议剂量减少到400 mg/日。如果血细胞持续减少2周，则进一步减少剂量到300 mg/日，如血细胞持续减少4周，宜停药，直到中性粒细胞≥ (greater than or equal to) 1.0×109/L和血小板≥ (greater than or equal to) 20×109/L。再用时剂量为300 mg/日。  HYPERLINK /view/949741.htm  其它相关 　　由 HYPERLINK /view/4221789.htm \t _blank 瑞士诺华公司推出的药品“甲磺酸伊马替尼”，商品名“格列卫”。用于治疗慢性骨髓性白血病和胃肠基质肿瘤，治疗效果的确得到了广泛认可。相关研究也显示，89%的病人在服用这种药后能够存活5年以上。 　　但是据报道，一些病人服用该药后，出现了心力衰竭的不良反应。所以，只要是药，总是有或多或少的副作用，不能当做食物终身使用，药物在抑制病情的同时，也会使心脏受损，免疫力下降或其他危害，对于白血病来说用越好的药越容易使人的体质降低，抵抗力下降。