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甲状腺激素和- 甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素与抗甲状腺药 甲状腺素( Thyroxine,四碘甲腺原氨酸,T4) 碘甲腺氨酸 ( triiodothyroxine,三碘甲腺原氨酸,T3) T4的含量较高 T3是主要的生理活性物质 下丘脑 TRH 垂 体 TSH 甲状腺 T3、T4 作用 1.促进代谢 糖代谢 血糖不变或略增 ◎T3、T4能促进单糖的吸收,增加糖原分解 ◎促进糖的氧化利用 脂肪代谢 加速脂肪分解,促进胆固醇氧化,使血清胆固醇下降。 蛋白质代谢 正常量使蛋白质合成增加,促进生长发育 大剂量反而会促进蛋白质分解。 2.促进生长发育 骨骼、脑和生殖器官 出生后头四个月影响最大。 呆小病 甲状腺激素缺乏 作用机制 核受体介导作用 T3与受体结合,然后与特异性启动/调节基因序列结合,调节基因转录,影响蛋白质合成。 非基因作用 (1)与膜上受体结合 促使物质进入膜内; (2)与线粒体受体结合 影响能量代谢; (3)T3直接激活Na+,K+-ATP酶 增加离子转运及氧的利用。 用途 1.呆小病 尽早治疗,发育仍可正常,否则智力低下 2. 黏液性水肿 剂量大小依据病情轻重和病程长短而定 3. 单纯性甲状腺肿 缺碘者补碘,其他的可给予适量甲状腺片,以补充T3、T4的不足,并抑制TSH的过多分泌。 不良反应 过量引起甲状腺功能亢进 有心悸、多汗、手震颤、神经过敏、失眠等症状。 老年和心脏病者 可发生心绞痛、心肌梗塞和心力衰竭 第二节、 抗甲状腺药 抗甲状腺药 指用以治疗甲状腺功能亢进,可暂时或长期控制症状的药物的药物。 主要药物 一、硫脲类 二、碘及碘化物 三、β-受体阻断药 一、硫脲类 【作用】 抑制过氧化物酶,抑制合成 使I-不能活化,酪氨酸不能碘化,甲状腺激素不能合成。 用途 1.甲亢的内科治疗 适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者。先用大剂量后用维持量,疗程 l一3年。 2.甲亢的手术前准备: 术前给予,使甲状腺功能恢复或接近正常,可减少麻醉和术后并发症,防止术后发生甲状腺危象。 术前2周,需同时合用大剂量碘,使腺体缩小,变硬,减少手术中出血。 3.甲状腺危象的综合治疗 甲状腺危象的病人有高烧、心衰、肺水肿、电解质紊乱而危及生命。 用大剂量碘剂阻止甲状腺激素的释放,大剂量硫脲类可作为辅助治疗,阻断甲状腺激素的合成,同时也可使用β受体阻断剂控制交感神经功能,改善甲亢症状。 药物相互作用 使口服抗凝药作用增强 磺胺类、磺酰脲类、PAS、PABA、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、VB12等能抑制甲状腺功能,引起甲状腺肿大,合用注意。 二、碘和碘化物 (一)复方碘溶液、KI、NaI 剂量不同,作用不同 小剂量 补碘,防治单纯性甲状腺肿。 大剂量 抑制甲状腺蛋白水解酶; 影响过氧化物酶,抑制激素合成; 大剂量作用机制 在体内变成I-,暂时抑制甲状腺激素的释放; 抑制了甲状腺球蛋白水解酶,使 T3、T4不能解离; 抑制H2O2产生而抑制甲状腺激素的合成; 拮抗TSH的作用,使甲状腺缩小。 【用途】 1.单纯性甲状腺肿 食盐中加人 l/万~l/10万的碘化钾或碘化钠,早期病人可以服复方碘溶液0.1~0.5ml进行治疗。 2. 甲亢手术前准备: 3. 甲状腺危象: 用大剂量碘,同时合用硫脲类治疗。 不良反应 1. 过敏反应: 血管神经性水肿,上呼吸道粘膜充血,甚至严重的喉头水肿。 2. 慢性碘中毒: 长期应用表现为口腔有铜腥味、咽喉部烧灼感、唾液分泌增多、鼻炎、眼刺激症状等。 3. 诱发甲亢: 长期服用可诱发甲亢,碘还可经胎盘和乳汁排出,引起新生儿甲状腺肿。 (二)放射性碘 131I β射线,射程短
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