麻醉科常拮抗药汇总.pptxVIP

麻醉科常用拮抗药汇总胡立目录01阿片类受体拮抗剂 02苯二氮唑类拮抗剂 03肌松药物拮抗剂0405局麻药中毒拮抗剂呼吸兴奋剂与阿片类药物有关围手术期的不良反应恶心呕吐(PONV )瘙痒,尿潴留,便秘,眩晕等 呼吸抑制(Respiratory depression) 芬太尼类诱发的呛咳(Fentanyl-induced cough) 苏醒延迟 (Delayed recovery) 不同剂量与给药途径发生率在28~72%发生率约30%,常见,危害性最严重的不良反应， 最危险，致死原因增加了拔管风险，降低了手术周转率阿片类药物拮抗剂阿片受体拮抗剂本身对阿片受体并无激动效应, 但对μ受体有很强的亲和力，对κ受体、δ受体和σ受体也有一定的亲和力，可移除与这些受体结合的阿片类镇痛药物，从而产生拮抗效应。1.纳美芬诱导前2-5min,0.25μg/kg 静注有效预防芬太尼类引起的呛咳；术毕,0.25μg/kg 起始拮抗苏醒延迟复苏快速平稳；PCIA中加入0.1mg防止术后迟发不良反应(呼吸抑制.瘙痒,PONV)。对已知的心血管高危患者初始量与增加量应调整为0.1μg/kg2.纳洛酮 静脉注射后2～3 分钟即可产生最大效应，作用持续时间约45 分钟；，因此可先滴定剂量静脉注射0.2～0.4 mg，如有效15 分钟后再肌内注射0.6 mg，如无效应每分钟重复0.4 mg，如总剂量达2.0 mg以上仍不能恢复呼吸，应视为非阿片药物中毒，对拮抗有效的患者则应以5 ug/(kg·h)静脉输注维持。高μ受体亲和力1高效价强度2强效与μ受体的亲和力 (/IC50)1.Clin Pharmacol .1985;7(4):175-177纳洛酮纳美芬纳美芬与μ受体的亲和力是纳洛酮的4倍012345纳美芬的效价强度比纳洛酮强16-28倍, 比纳曲酮强12倍CSA中华医学会麻醉学分会2.艾青、徐建国 2008年中华医学会全国麻醉学术年会汇编持续拮抗迟发呼吸抑制等迟发不良反应1,2,3长效纳洛酮作用时间短，无法拮抗术后迟发呼吸抑制等不良反应2,3,4抒纳作用长达8-10小时，有效预防术后迟发呼吸抑制等不良反应3,41. N Engl J Med.?2012 July 12;?367(2): 146–1552.Anesthesiology,1986,64:175-1803. Anesth Analg 1994,78:536-5414. Anesthesiology. 1999;90(4): 1007-1011 防止中枢呼吸抑制等不良反应1,2速效完全分布迅速，给药后迅速拮抗中枢与外周阿片受体2min起效,5min内可阻断87-100%的中枢阿片受体,可持续20h以上中枢阿片受体PET-CT显像使用纳美芬前使用纳美芬后1.Neuro psychopharmacology,2005,30(12):22452.J Nucl Med,1997,38: 1726-1731*阿片受体PET显像剂：11C-卡芬太尼纯受体拮抗剂1高安全剂量范围1,2 安全纯阿片受体拮抗剂，无阿片激动活性，无耐受与依赖性或滥用倾向，无阿片受体激动剂存在时给予纳美芬未见药理学作用治疗指数(TI)高达5000 ,健康成人口服耐受剂量达300mg健康成人静注24mg纳美芬不会产生严重不良反应1.盐酸纳美芬注射液中文说明书(2011版)2.J Clin Pharmacol,1987,27(3):233-239PCIA中加入0.1mg防止术后迟发不良反应(呼吸抑制.瘙痒,PONV)术毕,0.25μg/kg 起始拮抗苏醒延迟复苏快速平稳诱导前2-5min,0.25μg/kg 静注有效预防芬太尼类引起的呛咳诱导期苏醒期术后PCIA*对已知的心血管高危患者初始量与增加量应调整为0.1μg/kg苯二氮唑类拮抗剂氟马西尼 本品为有选择性的苯二氮卓类拮抗药。其化学结构与苯二氮卓类近似，作用于中枢的苯二氮卓（BZD）受体，能阻断受体而无BZD样作用.推荐的初始剂量为15秒内静脉注射0.2毫克。如果首次注射后60秒内清醒程度未达到要求，则追加给药0.1毫克，必要时可间隔60秒后再追加给药一次，直至最大总量1毫克，通常剂量为0.3-0.6毫克。勿在神经肌肉阻断药的作用消失之前注射本品。去极化肌松药与非去极化肌松药比较去极化肌松药非去极化肌松药N2受体激动药阻断药肌颤有无强直后增强无有T4:T10.90.7抗胆碱酯酶药协同拮抗脱敏感阻滞有无罗库溴胺（rocuronium）中效甾类非去极化肌松药药理作用作用强度≈维库溴胺1/7，时效2/3Time to onset: 1-2 minutes 目前非去极化神经肌肉阻断剂中起效最快 Duration of action: 20-35 minutes 主要肝消除，其次肾消除肝衰延长