药理学与药物治疗学基础总论PPT课件.ppt

3、血浆半衰期（T1/2） 血浆药物浓度下降一半所需时间。 临床意义： 根据t1/2确定给药时间 药物分类的依据（短效、中效、长效） 根据t1/2预测给药后达到稳态血药浓度的时间（5个t1/2） 预测停药后药物基本消除的时间（5个t1/2） 例题 某药物以一级动力学消除，上午7点测血药浓度为100mg/L,晚上7点测血药浓度为6.25mg/L,求此药物的半衰期。 3小时（你答对了吗） 等量分次给药：当每次剂量和用药间隔时间均相同时，约经5个半衰期，给药速度和消除速度趋于相等，用药量和消除量达到动态平衡，即到稳态血药浓度。 坪浓度的影响因素：（1）与每日总量成正比，总量相等， 坪浓度相等，总量加倍，坪浓度加倍； （2）坪浓度的高限与低限与每次的 用药量成正比； 4、多次给药的血药浓度变化和给药方案 5、负荷量：每次维持量的加倍量，在一个半衰期达坪浓度（静脉滴注时，为常规剂量的1.44倍）。 （1）特点：速度快——起效快 （2）使用：危重病人或毒小较小的药—先有负荷量，再用维持量—强心甙； (一)药物的剂量 同一药物使用的剂量不同,在体内的浓度及药 物效应亦不同。 概念: 最小有效量 极量 最小中毒量 第 四 节 影响药物作用因素 根据药典标准，将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的剂型称之为制剂。 按其形态可分为：液体剂型、固体剂型、半固体剂型、气体剂型。 剂型是药物的应用形式，对药物效应的发挥起非常重要作用 a．影响药物疗效和毒副作用 b．影响药物作用的潜伏期和持续时间 （二）药物剂型 口服时液体制剂比固体制剂吸收快，胶囊剂片剂〉丸剂； 肌内注射时水溶液〉混悬剂〉油剂。 控释制剂和缓释制剂可使药物缓慢释放，吸收时间较长，延长有效血药浓度，减少给药次数；避免过高过低的峰谷现象，减少不良反应。 靶向药物能使药物导向分布到靶器官，可提高疗效。 泡腾片最好要现喝现泡 (三)给药途径 给药途径不同,药物的作用可能不同 例:硫酸镁 口服:泻下作用 注射:降压、抗惊厥作用 给药途径不同,药物的吸收速度可不同 静注 吸入 舌下 皮下 口服 直肠 皮肤 (四)给药时间和次数 药物要在适当的时间用才能充分发挥疗效 饭前：如胃药 饭后：对胃肠道刺激性大的药物（如阿司匹林） 睡前：催眠药 t1/2短的药物给药次数应相应增加，反之应延长给药的间隔时间 青霉素类配伍禁忌： （1）青霉素在偏酸性的葡萄糖输液中不稳定 疗效下降，更易引起过敏反应。 （2）不可与碱性药物合用。可使混合液的pH＞8，青霉素可失去活性。 （3）青霉素要“现配现用”，不宜溶解后存放，以保证药效，减少致敏物质的产生。 　　 （五）药物在体外的相互作用－配伍禁忌 药动学的相互作用 (a) 影响药物吸收 ：胃复安增强肠蠕动，使药物吸收减少。 (b) 竞争与血浆蛋白结合 ：结合能力弱的血浆游离型药物浓度高。 (c) 影响肝药酶活性 ： 诱导或抑制。 (d) 对药物在肾脏排泄的影响 。 药物药效学方面的相互作用 （1）协同作用：联合用药使药效相加或增强。 1）相加作用：两药单用效应的代数和。 2）增强作用：两药合用的效应大于两药单用效应的总合。 3）增敏作用：一药使组织或受体对另一药的敏感性增强。 （2）拮抗作用：两药合用的效应小于它们分别作用的总和。 1）竞争性拮抗作用 2）非竞争性拮抗作用 （一）年龄 小儿的药物代谢清除率较高 小儿对药物较敏感 发育阶段，易受药物影响 老年的器官功能降低 对药物敏感性增高 二、 机体方面的因素 肾小球滤过率 心脏指数 生活能力 肾血流量 最大呼吸能力 功 能 （%） 年 龄（岁） (二)性别因素 女性病人应考虑月经、妊娠、分娩、哺乳期的生理变化和药物的特殊影响，尤其妊娠期要注意避免使用有致畸作用及引起流产的药物。 围产期药理学认为: 在妊娠头3个月内，以不接触药物为宜 。 药物反应和药物代谢酶活性有性别差异。 酒精在女性代谢较男性慢（女性更易发生中毒反应; 女性对特非那定（terfenadine，抗组胺药）的心脏毒性更敏感 激素作用： 雌、孕激素抑制药物代谢?女性对药物的清除能力多比男性弱，如女性利眠宁T1/2为男性的2倍 （三)遗传因素 1、遗传多态性药物代谢酶活性改变N-乙酰基转移酶 CYP2D6 慢型乙酰化代谢发生率 国人慢型多,