子宫－兴奋和抑制-8版，完成课件.pptVIP

第一节　子宫平滑肌兴奋药 　 是一类能选择性兴奋子宫平滑肌的药物。属产科用药。药物： 缩宫素、 垂体后叶素、 麦角生物碱 前列腺素等。 第三十三章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药 本类药物剂量过大，可造成子宫破裂与胎儿窒息，必须严格掌握剂量及适应症。 根据子宫生理状态及药物剂量的不同，分别产生子宫节律性收缩或强直性收缩。 节律性收缩 强直性收缩 适用于产后止血或子宫复原。 【来源与化学】垂体所分泌，动物提取，现可人工合成。效价以单位（ U ）计算，一个效价单位（U）相当于2μg缩宫素，属多肽类物质。 缩宫素（Oxytocinum；催产素　pitocin ）　　　　 [药理作用] 兴奋子宫平滑肌： 促进乳汁排泄（收缩乳腺周围的腺上皮，促进排乳） 降低血压（大剂量缩宫素松弛血管平滑肌） 催产素与缩宫素的区别：催产素是从动物体内提取的天然激素，含有加压素成分，使用时有升高血压的副作用；缩宫素是人工合成的纯净物，副作用少。 特点: (1)增加子宫的收缩幅度、张力和频率，作用强，起效快，维持时间短。 （2）对宫体产生节律性收缩，对宫颈平滑肌松驰。 作用强度取决于剂量和体内雌性激素 水平。 影响因素： （1）剂量： 小剂量（2-5u）：使子宫平滑肌产生近似正常分娩时的节律性收缩，子宫底部收缩，宫颈松弛，有利于胎儿娩出 。 大剂量(5-10u)：使子宫平滑肌产生持续性强直性收缩(张力持续性提高) ，有利于止血。 （2）性激素对缩宫素的影响： 子宫平滑肌的生理及机能状态受体内激素水平的调控。 雌激素增加子宫平滑肌对缩宫素的敏感性； 孕激素降低子宫平滑肌对缩宫素的 敏感性。 未孕妇女月经周期开始时，或妊娠早期，孕激素水平高，子宫自发收缩力很弱，利于胎儿安全发育；至月经周期第14天左右，到月经产生时，或妊娠后期雌激素水平增高，子宫对缩宫素敏感性升高，临产时最高，促进分娩。 妊娠早期子宫自主收缩力很弱，利于安胎；到妊娠第9个月，收缩力开始增强，在分娩时达到最强。 【作用机制】：缩宫素作用于缩宫素受体（G-白偶联受体），激活磷脂酶Ｃ（PLC），增加三磷酸肌醇，增加胞浆内Ca2+而发挥收缩子宫的作用。 【临床应用】 1.小剂量（2-5u）用于催产和引产。 ①催产----用于产道无异常、胎位正常、宫缩无力的难产。 ② 引产---- 对过期妊娠，死胎和严重疾患须终止妊娠者。 严格掌握剂量和适应症。 2. 产后止血 大剂量(5-10u)i.m，使子宫产生强直性收缩， 压迫子宫肌层血管而止血。因作用不持久，加用麦角浸膏或益母草浸膏。 不良反应： 一般较少，但催产引产时剂量过大会产生胎儿宫内窒息或子宫破裂。 禁忌症：产道异常、胎位不正、前置胎盘、有剖腹产史、３次妊娠以上等。 　　垂体后叶素是从牛、猪垂体后叶提取的粗制品，含有缩宫素和加压素（抗利尿激素）两种成分，对子宫平滑肌选择性不高，兴奋子宫的临床应用已被缩宫素代替。 临床用途 ： １.　治疗尿崩症：垂体后叶素所含的加压素能与肾脏集合管的加压素受体结合，增加集合管对水分的再吸收，使尿量减少， ２.治疗肺出血：加压素还能收缩血管，特别是收缩毛细血管及小动脉。 不良反应：有面色苍白、心悸、胸闷、恶心、腹痛、过敏反应等。禁忌症：收缩冠状动脉，故冠心病患者禁用 。 垂体后叶素 Pituitrin 三、麦角生物碱 包括麦角新碱、麦角胺、麦角毒。 麦角生物碱简称麦角。由寄生在黑麦或其他禾本科植物的麦角菌的干燥菌核中分离的生物碱的总称。是麦角酸或异麦角酸的衍生物。其中麦角酸衍生物按化学结构可分为两类： ①胺类：氨基酸麦角碱包括麦角新碱、甲基麦角 新碱。易溶于水，对子宫的兴奋作用强、快、维持短； ②肽生物碱类：麦角胺、麦角毒，难溶于水，对血管作用显著，起效慢，维持久； 【药理作用】1. 兴奋子宫： （1）较小剂量可致子宫平滑肌强直性收缩，作用强而持久； （2）对宫颈和宫体作用无明显差别； （3）不宜用于 催产和 引产。 2.血管：麦角胺、麦角毒可直接收缩动、静脉。久用，收缩血管，可致血管内皮损伤，引起干性坏疽，血栓。麦角胺可收缩脑血管，减轻脑动脉搏动幅度，减轻偏头痛。 3. 阻断a-R，氢化麦角毒可阻断a-R，翻转肾上腺素的作用，抑制中枢，产生降压作用。麦角新碱无此作用。 〔临床应用〕 产后子宫出血和子宫复原：常用麦角新碱或甲基麦角新碱。 偏头痛：麦角胺（收缩脑血管）＋咖啡因，咖啡因收缩脑血管，增加麦角胺的吸收；。 中枢抑制：麦角毒的氢化物具有中枢抑制和血管舒张作用，氢