口服降糖药物课件_8.pptVIP

口服降糖药物的应用 2型糖尿病治疗目的 控制24小时血糖于合理范围内 控制餐后血糖 使 HbA1C 控制在理想范围 降糖的同时，有降脂改善微循环作用 最终目的是延缓、减少、杜绝大、微 血管并发症。 口服降糖药的种类 磺脲类 双胍类 α- 糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂 非磺脲类胰岛素促泌剂 磺脲类药物 注意 所有磺酰脲类药物都能引起低血糖 对老年人和肾功能不全者建议用短效磺酰脲类药物 轻、中度肾功不全者，格列喹酮更适合 磺脲类降糖药 ↓ 与细胞膜结合 ↓ 关闭ATP-敏感的K+通道 ↓ 细胞膜去极化 ↓ 电压-敏感的Ca 2+通道开放 ↓ 允许Ca 2+到流入到β 细胞内 ↓ 细胞内Ca 2+活性增强 ↓ 刺激胰岛素释放 适应症 禁忌症 1. 第一代：D860，氯磺丙脲 2. 第二代： 优降糖（格列本脲）2.5-15mg/日 美吡哒（格列吡嗪）5-30mg/日 瑞易宁（控释片）5-20mg/日 达美康（格列齐特）80-320mg/日 糖适平（格列喹酮）30-180mg/日 3. 第三代？格列美脲（亚莫利）1-6mg/日 服药时间 饭前30分钟较好，尤期是短效者 服药次数 1 - 3次/日均可 小剂量时，可早餐前一次服 影响SU的疗效的因素 影响SU的疗效的因素 影响SU的疗效的因素 影响SU的疗效的因素 临床选择用药 常用磺脲类降糖糖药的作用特点（1） 常用磺脲类降糖糖药的作用特点（2） 临床选择用药 临床选择用药 临床选择用药 临床选择用药 副作用 口服降糖药的种类 磺脲类 双胍类 α- 糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂 非磺脲类胰岛素促泌剂 双胍类药物 降血糖作用的其它机制 降糖外的作用 适应症 禁忌症 二甲双胍药物动力学 小肠吸收 吸收半量时间 0.9 - 2.6h 血浆半衰期 1.7 - 4.5h 生物利用度 50 - 60% 不与蛋白结合 在尿中以原形排出，12h内清除 90% HbA1c 与危险性减少 副作用 双胍类降糖药小结 以抑制肝糖输出为主的胰岛素增敏剂 降低空腹及餐后作用皆效果显著 对血脂谱具有利影响 不增加体重，有轻度降体重作用 不刺激胰岛素分泌 单用不引起低血糖 适用于IGT，T2DM早期，及较后期作联合治疗 肥胖患者效果显著 口服降糖药的种类 磺脲类 双胍类 α- 糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂 非磺脲类胰岛素促泌剂 a -糖苷酶抑制剂 降糖机制: 占据 糖苷酶位点,延缓糖的吸收速度 降糖幅度: HbA1c下降0.5-1.0% 2型糖尿病: 单独、联合用药 1型糖尿病: 联合胰岛素治疗 α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机理 降糖机制 降糖机制 适应症 禁忌症或不适应症 临床应用 临床应用 副作用及护理指导 α-糖苷酶抑制剂小结 口服降糖药的种类 磺脲类 双胍类 α- 糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂 非磺脲类胰岛素促泌剂 噻唑烷二酮类衍生物（格列酮类） 1. 噻格列酮：1982年（日本），降血糖，减肥 2. 曲格列酮：1997年FDA批准 2000年3月FDA停用（肝毒性作用） 3. 罗格列酮（文迪雅，Avandia），1999年FDA 批准，我国已上市 4. 吡格列酮（Actos）1999年FDA批准，我国即 将上市，安可妥、艾丁、卡司平已上市 噻唑烷二酮类药物：胰岛素增敏剂 促进胰岛素介导的葡萄糖利用,改善胰岛素抵抗,降 低血糖 — HbA1c 1-1.5% 种类: 吡格列酮 罗格列酮 注意事项: 无胰岛素存在时,不具备降糖作用（不增加胰岛素 生成） 与双胍类药物或胰岛素合用可进一步改善血糖控制 有致肝功能异常的报道，应严密观察，一旦发现立 即停药 注意水肿的副作用 降糖作用机制 非降糖作用 非降糖作用 临床应用 临床应用 副作用与护理 副作用与护理 格列酮类：小结 通过激活核转录因子PPARγ调控多种与糖、脂代谢等有关基因转录，而明显提高胰岛素敏感性 (主要肌、脂组织，次要肝脏) 降低空腹及餐后血糖并降低血胰岛素、C肽 降血糖作用可维持 2～3 年，不减弱 HOMA β细胞功能 2～3 年内不下降，反有上升 对血脂谱可起有利影响 多项指标提示有潜在器官保护作用 适用于