心内科常用药物课件_9.ppt

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 调脂药 依折麦布 单用降低LDL-C16%~19%, 联用他汀类LDL-C水平进一步下降15%~25%。 联用非诺贝特可显著降低混合型高脂血症患者的LDL-C、总胆固醇、TG水平,同时提高HDL-C水平。 依折麦布不通过细胞色素P450同工酶代谢,与他汀类、吉非贝齐、非诺贝特等在药代动力学上无显著的相互作用。 推荐的口服剂量10 mg/天。 抗血小板药物 阿司匹林 二磷酸腺苷（ADP）受体拮抗剂、 静脉血小板膜糖蛋白GP IIb/IIIa拮抗剂。 抗血小板药物 阿司匹林 不可逆性抑制血小板环氧化酶，从而阻止血栓烷A2的形成，对其他激动剂所引起的血小板聚集没有影响，因此是一种较弱的血小板抑制剂。主要不良反应是出血，特别是胃肠道（GI）出血 禁忌证：不能耐受和过敏（表现为哮喘），活动性出血、严重未控制的高血压、活动性消化性溃疡、活动性出血、血友病或可疑颅内出血。 抗血小板药物 NSTEACS患者，即刻75－300mg口服，随后均长期治疗，每天75－150mg； STEMI：怀疑为STEMI的胸痛患者，应该给予阿司匹林150-300mg嚼服，非肠溶制剂较肠溶制剂经口腔粘膜吸收更快，除非有禁忌证或已经服用；STEMI患者无论是否接受纤溶治疗，初诊时阿司匹林150－300mg嚼服，随后长期使用，每天75－150mg； 稳定型、慢性冠状动脉疾病的患者每天75－150mg； NSTEACS或STEMI后，CABG术前不应停药。且CABG术后应尽快（24小时内）开始阿司匹林（75-300mg）； 因阿司匹林的生物利用度及抗血小板作用可能延迟，PCI术前至少2小时给予阿司匹林75mg～300mg。若应用小剂量阿司匹林（75mg～100mg）至少应于术前24小时服药。 ADP受体拮抗剂 氯吡格雷75mg，每日一次，需要快速起效时，负荷剂量300-600mg。噻氯匹定：250mg，每日二次，需要快速起效时，负荷剂量500mg。治疗期间应监测血小板计数和白细胞计数。 正在服用氯吡格雷患者，如准备进行CABG，可能的情况下，至少停用5天，最好7天，除非血运重建紧急程度大于出血危险。拟行择期冠状动脉旁路移植手术的患者，建议择期手术前停用氯吡格雷5-7天。 GPIIb/IIIa受体拮抗剂 血小板通过纤维蛋白原与GPⅡb/Ⅲa受体相结合，使相邻的血小板桥联在一起，是血小板聚集的“共同最后通路”。 北美已批准使用三种静脉GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂[单克隆抗体阿昔单抗（abciximab）；肽类抑制剂埃替非巴肽（eptifibatide）以及非肽类抑制剂替罗非班（tirofiban）。可使急性冠状动脉综合征患者的临床事件下降35-50％。 抗血小板药物 血小板糖蛋白受体拮抗剂 阿昔单抗：0.25mg/kg,静注一分钟，以0.125ug/kg/min的速度静滴，最大剂量10ug/min。PCI术前24小时开始使用，至PCI术后12小时。 替罗非班：0.4ug/kg/min,静注30分，以0.1ug/kg/min静滴48小时以上。 依替非班：180ug/kg,静滴1-2分钟，以2ug/kg/min的速度静滴72小时。 ?抗凝药物 普通肝素（UFH）首剂5,000 U静脉推注，随后32,000 U/24h持续输注(40 U/mL) aPTT值目标值范围在50-75s 低分子肝素（LMWH） UFH裂解和纯化得到的LMWH（2000-10000d）组成的混合物 维生素K拮抗剂: 华法林 直接凝血酶抑制剂：水蛭素、bivalirudin和argatroban 新型抗凝药物：Xa抑制剂 抗凝药物 低分子肝素 平均分子量为4000～6000。 普通肝素比较，其半衰期较长，抗血栓效果好，而抗凝出血倾向较弱 达肝素钠（法安明）、依诺肝素钠（克赛）、低分子肝素钙（速避凝）。 抗凝药物 华法林 作用机制: 竞争性拮抗维生素K的作用，使维生素K依赖性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ等的合成显著减少，延长凝血酶原时间。 半衰期36～42h，在血中主要与白蛋白结合。 抗凝作用(INR延长)发生在口服后的24小时，峰值可能延至72～96小时， 临床运用：人工瓣膜置换术;心房颤动抗栓治疗等 目标INR: 2.0～3.0。 Xa因子抑制剂—Fondaparinux Fondaparinux（分子量为1728d）是一种合成戊糖，戊糖序列是与抗凝血酶结合及灭活凝血因子的关键结构，可以促进抗凝血酶介导的因子Xa抑制。该药物的抗Xa因子活性随血浆