药剂学复习技巧.doc

药剂学知识串联归纳 ★★★片剂的常用辅料 名称 辅料 填充剂或稀释剂 淀粉类、糖类、糊精、乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素、无机盐类、甘露醇 结合剂 湿润剂 蒸馏水、乙醇 黏合剂 淀粉浆、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、羟丙基纤维素（HPC）、甲基纤维素（MC）、乙基纤维素（EC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、5%~20%明胶溶液、50%~70%蔗糖溶液 崩解剂 干淀粉、羧甲基淀粉钠（CMS-Na）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交联聚乙烯吡咯烷酮（交联PVP）、交联羧甲基纤维素钠（CCNa）、泡腾崩解剂 润滑剂 疏水性 硬脂酸镁—不宜用于乙酰水杨酸 助流剂 微粉硅胶—直接压片、滑石粉 水溶性 聚乙二醇类（4000和6000）、月桂醇硫酸镁 氢化植物油 ☆糖衣的材料与工序 工艺 材料 目的 糖衣层 10%玉米朊、10%邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）、虫胶乙醇液、明胶浆、阿拉伯胶浆 形成一层不透水的屏障，防止糖浆中的水分浸入片芯 粉衣层 糖浆、滑石粉 消除片剂的棱角 糖衣层 稍稀的糖浆 使表面光滑平整、细腻坚实 有色糖衣层 食用色素 为了片剂的美观和便于识别 打光 川蜡 增加片剂的光泽和表面的疏水性 ★薄膜衣 胃溶型 ①羟丙基甲基纤维（HPMC） ②羟丙基纤维素(HPC) ③聚乙烯吡咯烷酮（PVP） ④丙烯酸树脂Ⅵ号（Eudragit E） 肠溶型 ①邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP） ②邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP） ③邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP） ④聚乙烯马来酸共聚物 ⑤丙烯酸树脂Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ号（甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物Eudragit L） 水不溶型 ①乙基纤维素、②醋酸纤维素 增塑剂 丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯 遮光剂 二氧化钛 食用色素 苋菜红、胭脂红、柠檬黄、靛蓝 重量差异 0.3g以下±7.5%，0.3g及以上±5.0% 崩解时限 普通片15分钟；糖衣片60分钟；薄膜衣（胃液）30分钟；肠溶衣（人胃液）2小时不得有裂缝、崩解、软化等，（人肠液）60分钟全部溶散或崩解并通过筛网 ★栓剂常用基质与附加剂 基质 油脂性 ①可可豆脂、②半合成脂肪酸甘油酯（半合成椰油酯、半合成山苍子油脂、半合成棕榈油脂） 水溶性和亲水性 ①甘油明胶、②聚乙二醇类、③非离子表面活性剂（聚氧乙烯单硬脂酸脂类s-40、泊洛沙姆） 附加剂 硬化剂 白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡 增稠剂 氢化蓖麻油、但硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝 吸收促进剂 表面活性剂、Azone、还有脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸脂类以及尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羧甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等 抗氧剂 叔丁基羟基茴香醚（BHA）、叔丁基对甲酚（BHT）、没食子酸酯类 防腐剂 对羟基苯甲酸酯类 乳化剂 着色剂 质量评价项目 重量差异（≤1.0g±10%，1.0~3.0g±7.5%，＞3.0g±5.0%）、融变时限（脂肪性基质30分钟内融化、软化或触压时无硬心），水溶性基质60分钟内溶解）、微生物限度、体外溶出和体内吸收试验 ★软膏剂的基质 油脂性 烃类：凡士林、石蜡、液体石蜡 油脂类 类脂类：羊毛脂，蜂蜡与鲸蜡 硅酮 水溶性 甘油明胶、纤维素衍生物（MC、CMC-Na）、PEG类 乳状型 ①常用油相：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇 ②稠度调节剂：液体石蜡、凡士林、植物油 ③O/W型保湿剂：甘油、丙二醇、山梨醇（5%~20%） ④防腐剂：羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇 常用乳化剂 ①肥皂类：一价皂（O/W）：硬脂酸钠、硬脂酸三乙醇胺 多价皂（W / O）：硬脂酸镁、硬脂酸钙 ②高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类：十六醇、十八醇，十二醇硫酸钠（月桂醇硫酸钠O/W型） ③多元醇酯：单硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨酯（司盘类）、聚山梨酯类（吐温类） ④聚氧乙烯醚类：平平甲O、乳化剂OP 制备方法 研合法、熔和法、乳化法 眼膏剂的基质 黄凡士林：液体石蜡：羊毛脂=8：1：1 ★凝胶剂的常用基质 水性 西黄蓍胶、明胶、淀粉、纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸钠等+水、甘油、丙二醇制成 油性 液体石蜡+聚乙烯或脂肪油+胶体硅或铝皂、锌皂构成 ★滴丸剂常用基质： 水溶性 PEG类（PEG4000、6000）、泊洛沙姆、明胶 常用冷凝液：液状石蜡、植物油、二甲基硅油 脂溶性 硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油 常用冷凝液：水 小丸制备方法 沸腾制粒法、喷雾制粒法、包衣锅法、挤出滚圆法、离心抛射法、液中制粒法 ★膜剂—可供内服、口含、舌下和黏膜给药 成膜材料 天然的高分子材料明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉