绪论药动学PPT课件.pptVIP

第三节 药物代谢动力学的一些基本概念 时量曲线 二种消除方式 房室模型 药代动力学一些重要参数 恒速或多次给药时量曲线变化及相关问题 零级动力学 一级动力学  low high toxic termination duration onset Therapeutic response Signs of toxicity No identifiable response Drug concentration at blood plasma 时量（效）曲线：药物的血浆浓度（或药效）随时间的 推移而发生变化的曲线. time 零级动力学 消除速率与血药浓度无关，属定量消除 无固定半衰期 血药浓度用真数表示时量曲线呈直线 0级消除动力学 数学表达公式 二种消除方式 0级消除动力学特点： 一级消除动力学 数学表达公式 一级动力学 一级动力学消除时量曲线例 药理学总论 PRINCIPLES OF PHARMACOLOGY 药物代谢动力学 Pharmacokinetics 研究药物与机体相互作用的规律和原理的学科。 药物代谢动力学（pharmacokinetics,  药动学) 机体 药物 药物效应动力学（pharmacodynamics, 药效学) 药物 机体 药理学（pharmacology)： 药物代谢动力学Pharmacokinetics 药物的转运 药物的体内过程 药物代谢动力学基本概念 第一节 药物的转运 Free Bound 组织器官 SYSTEMIC CIRCULATION 游离型药 结合型药 吸收 排泄 生物转化 药物代谢动力学 被动转运 (passive transport) 药物代谢动力学 药物的转运 特点： 顺膜两侧浓度差转运 高 低 不消耗能量 不需载体，无饱和性 各药间无竞争性抑制现象 主要影响药物被动转运的因素： 药物的脂溶性 体液pH对弱酸弱碱类药物被动转运的影响 药物代谢动力学 药物的转运 被动转运 弱酸类药物： pKa：弱酸弱碱类药物在50%解离时的溶液的pH 值。 膜两侧不同pH状态，弱酸弱碱类药物被动运转达平衡时，膜两侧浓度比 药物代谢动力学 药物的转运 被动转运 弱酸类 弱碱类 Q：什么样的药物容易排出至偏酸性的乳汁中？ 主动转运 (active transport) 药物代谢动力学 药物的转运 特点： 可逆浓度差转运 消耗能量 需载体，有饱和性 有竞争性抑制现象（例：丙磺舒与青霉素） 第二节 药物的体内过程（ADME） 吸收 absorption 分布 distribution 代谢 metabolism 排泄 elimination 药物代谢动力学 药物代谢动力学 药物的体内过程 吸收 吸收：药物从用药部位向血液循环中转过的过程 影响吸收的主要因素： 药物的理化性质 给药途径 药物代谢动力学 药物的体内过程 吸收 消化道给药 口服 舌下 直肠（灌肠） 口服给药 首关效应 First Pass Effect 药物的体内过程 吸收 生物可用度 (Bioavailability, F) 经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的比率。 药物在通过肠粘膜和肝脏时，因经过灭活代谢而进入体循环的药量减少现象。 pass through liver before reaching circuation undergo metabolism by liver 舌下 sublingual (SL) = under tongue Onset rapid absorbed directly into blood. Is there a first pass effect? 药物的体内过程 吸收 直肠（灌肠）给药 胃肠外给药途径 Parenteral 皮内 intradermal (ID) 肌内 intramus