马来酸桂哌齐特注射液说明书-四环医药.docVIP

核准日期：2007年03月07日 修改日期：2007年08月14日 修改日期：2011年12月27日 修改日期：2014年01月08日 修改日期：2015年05月29日 修改日期：2016年03月22日 马来酸桂哌齐特注射液说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通 用 名：马来酸桂哌齐特注射液 商 品 名：克林澳 英 文 名：Cinepazide Maleate Injection 汉语拼音：Malaisuan Guipaiqite Zhusheye 【成份】 1、本品主要成份为马来酸桂哌齐特。化学名称：（E）-1-{4-[（3＇，4＇，5＇-三甲氧基肉桂酰基）]-1-哌嗪}乙酰吡咯啶顺丁烯二酸盐。 化学结构式为： 分子式：C22H31N3O5·C4H4O4 分子量：533.58 2、辅料为：山梨醇，注射用水 【性状】 本品为无色的澄明液体。 【适应症】 1﹑脑血管疾病：脑动脉硬化，一过性脑缺血发作，脑血栓形成，脑栓塞、脑出血后遗症和脑外伤后遗症。 2、心血管疾病：冠心病、心绞痛，如用于治疗心肌梗塞，应配合有关药物综合治疗。 3、外周血管疾病：下肢动脉粥样硬化病，血栓闭塞性脉管炎，动脉炎、雷诺氏病等。 【规格】2ml：80mg 【用法用量】一次4支，稀释于10%葡萄糖注射液或生理盐水500ml中，静脉滴注，速度为100ml/h；一日1次。 【不良反应】 1、血液 ①粒细胞缺乏：偶尔发生粒细胞缺乏，如有发烧、头痛、无力等症状出现时，应立即停止用药，并进行血液检查。 ②有时会发生白细胞减少，偶尔发生血小板减少，应仔细观察症状并立即停药。 2、消化系统 有时有腹泻、腹痛、便秘、胃痛、胃胀等肠胃道功能紊乱等。 3、神经系统 有时会出现头痛、头晕、失眠、神经衰弱等症状，偶尔有瞌睡症状。 4、皮肤 有时会出现皮疹、瘙痒症状。 5、肝脏 有时会出现AST、ALT升高，偶有AL-P升高。 6、肾脏 有时会出现BUN升高。 【禁忌】 1﹑脑内出血后止血不完全者（止血困难的人）。 2﹑白细胞减少者。 3﹑有服用本品造成白细胞减少史的患者。 4﹑对本品过敏的患者。 【注意事项】1、 由于本品存在引发粒细胞缺乏症的可能，建议： （1）使用过程中注意观察是否有炎症、发热、溃疡和其它可能由于治疗引发的症状。一旦此类症状发生应停止使用本药。 ???2）服本药过程中要定期进行血液学检查。 （3）避免与可能引起白细胞减少的其它药物合用。 2、 应用本药期间，考虑临床效果及不良反应的程度再慎重决定是否继续用药。给药1-2周后，若未见效果可停止使用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 根据动物致畸试验结果，本品用于孕妇及有可能怀孕的妇女有致畸可能性，孕妇慎用。本品在乳汁中有明显的分泌，且浓度较血中高，故哺乳期妇女慎用。 【儿童用药】 儿童患者用药的安全有效性尚未确立，不推荐儿童使用。 【老年用药】 应适当减低用药剂量。 【药物相互作用】 尚不明确 【药物过量】 尚无药物过量报道。 【药理毒理】 本品为钙离子通道阻滞剂，通过阻止Ca2+跨膜进入血管平滑肌细胞内，使血管平滑肌松弛，脑血管、冠状血管和外周血管扩张，从而缓解血管痉挛、降低血管阻力、增加血流量。本品能增强腺苷和环磷酸腺苷（cAMP）的作用，降低氧耗。本品能抑制cAMP磷酸二酯酶，使cAMP数量增加。本品还能提高红细胞的柔韧性和变形性，提高其通过细小血管的能力，降低血液的粘性，改善微循环。本品通过提高脑血管的血流量，改善脑的代谢。 【药代动力学】 本品吸收迅速，正常人口服200mg后约30-45分钟可达最大血药浓度3.6-8.3mg/ml；人静脉、肌肉注射和口服后的血浆药物半衰期分别为30、60和75分钟，尿药半衰期在100-120分钟之间。动物研究结果表明，本品口服后在体内分布广泛，其中以肾、肝、甲状腺、肾上腺等含量较高；另外，对哺乳和怀孕的大鼠研究发现，该药在乳汁中有明显的分泌，且其浓度较血中为高， 同时亦有少量药物可透过胎盘。本品主要以原型从尿中排出，正常人口服200或400mg，在24小时内尿药排泄率约为口服剂量的50-70%。此外，本品在体内可转化为不同程度的去甲基代谢物。 【贮藏】遮光，密闭保存。 【包装】安瓿，4支/盒。 【有效期】24个月 【执行标准】WS1-（X-328）-2004Z-2011 【批准文号】国药准字 【生产企业】 企业名称：北京四环制药有限公司 地 址：北京市通州区张家湾镇齐善庄村东 邮政编码：101114 联系电话：010 传真电话：010-