大环内酯类林可霉素多肽类抗生素.ppt

大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 药理教研室　李春艳 大环内酯类抗生素 是一类具有14-16元大环内酯基本化学结 构的抗生素（Ⅲ类） 大环内酯类抗生素 大环内酯类抗生素 大环内酯类抗生素 [Mechanisms of Action] 大环内酯类抗生素 [antibacterial spectrum]（与青霉素相似而略广） G+球菌：金葡菌、链球菌、肺炎双球菌 G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌 相似 G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌 螺旋体 放线菌 大环内酯类抗生素 1）耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者 大环内酯类抗生素 大环内酯类抗生素 [Resistances] 特点： 大环内酯类抗生素 [side effects] 大环内酯类抗生素 乙酰螺旋霉素（Acetylspiramycin） 麦迪霉素（midecamycin ） 吉他霉素（kitasamycin） 交沙霉素（Josamycin） 大环内酯类抗生素 特点：（与红霉素比较） 1）体内过程与红霉素相似； 2）抗菌谱与红霉素相似 3）抗菌活性与红霉素相似或略低； 4）用于耐红霉素菌株和不能耐受红霉素的患者 5）不良反应较红霉素轻 大环内酯类抗生素 大环内酯类抗生素 特点：（与第一代大环内酯类相比） 1）对胃酸稳定，生物利用度提高 2）血药浓度及组织浓度高 3）半衰期延长 4）抗菌谱更广，抗菌活性增强 对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌(G-) 作用增强；对支原体、衣原体等作用明 显增强 大环内酯类抗生素 林可霉素类抗生素 林可霉素和克林霉素 林可霉素类抗生素 2.抗菌机理（与红霉素相同） 与核糖体50S亚基结合，阻止蛋白的合成 注意：林可霉素 + 红霉素????? 拮抗作用 多肽类抗生素 万古霉素（vancomycin） 去甲万古霉素（norvancomycin） 多肽类抗生素 3.抗菌谱： 对G+菌作用强大，G-菌无效 多肽类抗生素 5.不良反应（毒性大） 耳毒性：耳鸣、听力减退、耳聋等 肾毒性：蛋白尿、管型尿等 变态反应——抗组胺药 + 皮质激素 血栓性静脉炎 注意：禁与有耳、肾毒性的药物如：氨基苷类、高效利尿药合用 多肽类抗生素 1.仅对G-杆菌作用强大，尤其绿脓杆菌（为窄谱杀菌剂） 2.抗菌机理：增加胞浆膜的通透性 3.少用，主要用于耐药的铜绿假单胞菌感染 多肽类抗生素 总结 1.红霉素在胆汁中浓度最高，主要经胆汁排泄 2.红霉素抗菌谱的特点： 与青霉素相似而略广，“广”在对某些G-杆菌、军团菌、支原体、衣原体、立克次体、厌氧菌有效 3.红霉素的抗菌机理：抑制蛋白质的合成 4.红霉素首选用于军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、白喉带菌者 5.红霉素主要不良反应：胃肠道反应 总结 6、其他第一代大环内酯类与红霉素比较主要特点 是不良反应较红霉素轻 7.第二代大环内酯类的特点有哪些？ 8.林可霉素类主要作用于G+菌对G-杆菌无效 9. 林可霉素类的抗菌机理：与红霉素相同 10. 林可霉素类主要特点：骨组织浓度高 11. 林可霉素类首选用于：金葡菌性急、慢性骨髓炎 12. 林可霉素类主要不良反应：胃肠道反应、伪膜性 肠炎 总结 13. 万古霉素类对 G+菌作用强大，对 G-菌无效 14. 万古霉素类的抗菌机理：抑制细胞壁粘肽的合成 15. 万古霉素类禁与氨基苷类、高效利尿药合用 16. 多粘菌素类仅对G-杆菌作用强大，尤其绿脓杆菌，为窄谱杀菌剂 17.多粘菌素类的抗菌机理：增加胞浆膜的通透性 18.多粘菌素类的主要不良反应：肾毒性 Dept Phamacol, Fudan Dept Pharmacol 学习要求： 1.掌握大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素的抗菌谱及作用机制 2.熟悉大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素的抗菌特点，临床应用与不良反应。 专业词汇： erythromycin; clindamycin; vancomycin 第一代：红霉素（ Erythromycin ） 乙酰螺旋霉素（Acetylspiramycin） 麦迪霉素（ Midecamycin ） 吉他霉素（ Kitasamycin ） 交沙霉素（ Josamycin ） 第二代：克拉霉素（clarithromycin）