天然植物类抗肿瘤药简介ppt课件.pptx

天然植物篇 抗肿瘤药 目录 CONTENTS 天然植物篇 立题背景 Antitumor Drugs 01 肿瘤的发展历史 距今3500多年前，在商代甲骨文中出现了“瘤”这个字时，即留聚不去之意赋予了这一类疾病的内在词义。 WHY Talking About Tumor 公元1170年，《卫济宝书》第一次应用“癌”字来描述恶性肿瘤。 “癌”字中的“喦”意为山岩。 疾病排行 据世界卫生组织资料统计 全球每年癌症发病约1000万 死亡约700万 已成为仅次于心血管病的人类第二杀手 而近几年中国每年新增肿瘤病人200万人 死亡130多万人 目前全国肿瘤患者总数约为450万人左右 排名 疾病名称 1 冠心病 2 恶性肿瘤 3 脑血管病变 4 胃肠炎 5 流行性感冒及肺炎 6 支气管炎 7 糖尿病 8 肝硬化 9 结核病 10 感染性疾病和外伤 研发排行 研究项目数量排名前十的依次为 癌症（Cancer）8651项 神经学(Neurology)2517项 传染病(Infections)2167项 免疫(Immunology)1601项 心血管疾病(Cardiovascular)1097项 肌肉骨骼(Musculoskeletal)963项 呼吸系统(Respiratory)930项 皮肤(Skin)822项 感觉器(Sensory organs)768项 糖尿病(Diabetes)749项 据Analysis Group统计 截止到2016年8月 抗肿瘤 天然药物分类 The Sort Of Natural Plants 02 生物碱类抗肿瘤药物 萜类抗肿瘤药物 多酚类抗肿瘤药物 有机酸类抗肿瘤药物 CONTENTS 目录 多糖类抗肿瘤药物 (camptothecin，CPT) 喜树碱类 (vinblashtine) 长春碱类 (colchicin) 秋水仙碱 (matrine) 苦参碱 (harringtonine) 三尖杉酯类 (berberine，BR) 小檗碱类 生物碱类抗肿瘤药物 喜树碱类 结构性质 临床机制 作用机制 喜树碱的结构和性质 中文名称：喜树碱 中文别名：(S)-4-乙基-4-羟基-1H-吡喃并[3,4:6,7]吲嗪并[1,2-b]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮；4-乙基-4-羟基-1H-吡喃[3,4：6,7]氮茚[1,2]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮； 英文名称：Camptothecin 英文别名：Camptothecin; Baicalin std.; CAMPTOTHECINE; d-Camptothecin; CaMpathecin; CAS号：7689-03-4 分子式：C20H16N2O4 分子量：348.35200 精确质量：348.11100 拓扑替康 topotecan 伊立替康 irinotecan，CPT-11 勒托替康 lurtotecan 羟基喜树碱 hydroxycamptothecin，HCPT 喜树碱及其衍生物通过特异性抑制拓扑酶Ⅰ的活性而发挥其卓越的抗癌作用。拓扑异构酶是广泛存在于生物体内的一类必须酶，通过调节超螺旋、连锁、去连锁以及核酸解螺旋作用，影响DNA拓扑结构。 CPT可使正常解离的TopoⅠ和DNA链的共价化合物保持稳定。随着可裂解复合物的形成，抑制了最初由TopoⅠ介导的DNA裂解和重新链接反应。S期DNA复制时形成的复制叉(replication fork)与已断裂的DNA链冲突造成不可逆的复制叉阻滞、双链DNA断裂和可逆的可解裂复合物转变为不可逆的复合物，从而导致细胞死亡。 这些喜树碱类药物主要用于治疗晚期结肠癌、直肠癌，且效果显著。另外对于小细胞肺癌、白血病也有明显的抑制作用。 伊立替康(campto) 临床上对重复发病或耐药的神经细胞癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、卵巢癌、乳腺癌、结肠癌和食道癌都有较好的疗效。 拓扑替康(Hycamtin) 喜树碱类抗肿瘤药物 萜类抗肿瘤药物 代表 临床应用 作用机制 01 02 03 04 05 紫苏醇的作用可抑制肿瘤发生 ,逆转已形成肿瘤。肿瘤形成初始阶段 ,不仅能降低肿瘤发生几率 ,还能减少肿瘤发生种类 ,对已形成的乳腺癌、胰腺癌、前列腺癌、肝癌等也具有逆转作用。口服1 0 min即可在其血清中检测到紫苏酸和脱水紫苏酸而非紫苏醇 ,提示它在体内是通过代谢产物而发挥抗癌作用。 化疗常规方案对肺癌、肝癌、食道癌、鼻咽癌、脑瘤、骨转移癌、妇科肿瘤等恶性肿瘤可以增强疗效，降低放化疗的毒副作用。 广泛存在于天然的植物精油中。可作清新剂，同时也有镇咳、祛痰、抑菌、治疗癌症作用。D-柠檬烯对乳腺癌、肝癌、结肠癌有抑制作用。 主要用于间日疟、恶性疟的症状控制。可阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡、调节肿瘤相关基因以及损伤细胞线