拟肾上腺素药和抗肾上腺素药ppt课件.ppt

* * * * * * * * * * * * 作用：比麻黄碱弱。 用途：常用于复方感冒药中减轻鼻及支气管充血，过敏性反应等。 重酒石酸间羟胺 α受体激动剂，适用于各种休克及手术时低血压，是去甲肾上腺素的代用品。 单胺氧化酶 N上取代基对a-和b-受体效应的影响 N上取代基对a-和b-受体效应的影响 N上取代基对a-和b-受体效应的相对强弱有显著影响。使b-效应增强最有效的取代基为异丙基、叔丁基和环戊基。 舒张支气管平滑肌，临床主要用于平喘。少数品种因对子宫平滑肌或周围血管平滑肌作用较强，临床也用于抗早产及血管痉挛性疾病。 b2-受体激动剂 沙丁胺醇 Salbutamol 马布特罗 Mabuterol 瑞普特罗 Reproterol 利托君 Ritodrine b2-受体激动剂前药 比托特罗 Bitolterol 可尔特罗 Colterol 苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的构效关系 药名与结构、结构与性质用途联系记忆 第二节 肾上腺素受体拮抗剂 adrenergic receptor antagonists 非选择性?-受体拮抗剂 选择性?1-受体拮抗剂 非选择性b-受体拮抗剂 选择性b1-受体拮抗剂 非选择性?-受体拮抗剂 酚妥拉明 Phentolamine 妥拉唑啉 Tolazoline 酚苄明 Phenoxybenzamine 松弛血管平滑肌，用于改善微循环 选择性?1-受体拮抗剂 舒张血管平滑肌，降低外周血管阻力，松弛膀胱颈、前列腺和尿道平滑肌的作用，临床上用于治疗高血压和良性前列腺增生症，降压时不引起反射性心动过速。 哌唑嗪 Prazosin 特拉唑嗪 Terazosin 多沙唑嗪 Doxazosin 盐酸哌唑嗪 1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪盐酸盐 阻滞?1受体的强度为?2的1000倍，为?1受体阻断剂。 用于轻中度高血压或肾性高血压。 非选择性b-受体拮抗剂 芳氧基丙醇胺类基本结构 对b1、b2-受体无选择性，可治疗心律失常，心绞痛以及高血压等心血管疾病，但同时阻断b2-受体而可引起支气管痉挛和哮喘等副作用。 非选择性b-受体拮抗剂 普萘洛尔 Propranolol 噻吗洛尔 Timolol 美替洛尔 Metipranolol 盐酸普萘洛尔（心得安） 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐 非选择性?受体阻断剂。用于心绞痛、心律失常、心输出量高的高血压治疗。哮喘患者禁用。 * 选择性b1-受体拮抗剂 苯环4位取代，N上异丙基 美托洛尔 Metoprolol 阿替洛尔 Atenolol 比索洛尔 Bisoprolol 阿替洛尔（氨酰心安）——?1受体拮抗剂 治疗高血压、心绞痛及心律失常。适用于支气管哮喘患者。 超短效b-受体拮抗剂 利用软药设计原理，在分子中引入代谢时易变的基团 （不是前药） 艾司洛尔 Esmolol 用于室性心律失常和急性心肌局部缺血的治疗时，有抑制心脏和对支气管疾病患者可诱发哮喘的副作用，但停药后副作用可立即消失。 b-受体拮抗剂的构效关系 芳氧基丙醇胺的基本结构与b-受体激动剂的苯乙醇胺一致，多数为芳氧基丙醇胺，少为后者 芳氧基丙醇胺 苯乙醇胺 具苯乙醇胺基本结构的b-受体拮抗剂 索他洛尔 Sotalol 拉贝洛尔 Labetalol b-受体拮抗剂的构效关系 对芳环部分的要求不甚严格，可以是苯、萘、芳杂环和稠环等。苯环对位取代的化合物，通常对b1-受体具有较好的选择性拮抗，如阿替洛尔。 b碳原子的手性要求与b-受体激动剂一致，芳氧丙醇胺类为S-构型，苯乙醇胺类为R-构型。 氨基上取代基亦与b-受体激动剂相似，常为仲胺结构，以异丙基或叔丁基取代效果较好，烷基碳原子数太少或N,N-双取代，常使活性下降。 b-受体拮抗剂的构效关系 谢谢！ * * * * * * * * * 第七章 肾上腺素能药物 学习目标 掌握各类型典型药物的化学结构、理化性质及作用特点，肾上腺素受体激动剂的结构类型和苯乙胺类、苯异丙胺类药物的基本结构、理化通性 熟悉肾上腺素受体拮抗剂的分类，肾上腺素受体激动剂和β-受体阻断剂的构效关系 了解肾上腺素受体的分类及其生理功能，肾上腺素受体激动剂和拮抗剂的作用机制 传出神经系统 肾上腺素能药物的作用靶点 交感神经 学习内容 一、肾上腺素受体激动剂 二、肾上腺素受体拮抗剂 第一节 肾上腺素受体激动剂 adrenergic receptor agonists 拟肾上腺素药：通过直接与肾上腺素能受体结合或促使肾上腺素能神经释放介质，兴奋交感神经而发挥作用的药物，亦称为拟交感神经药（sympathomimetics），拟交感胺（sympathomimeti