抗心绞痛药 调血脂 ppt课件.ppt

* 烟酸的不良反应： 刺激胃肠道，出现恶心、呕吐，甚至溃疡。 常有面红和皮肤瘙痒，几周后一般人反应减轻。 烟酸大剂量有肝毒性， 引起高血糖，降低糖耐量。 增加血浆尿酸，易诱发痛风性关节炎等。 禁忌症：痛风病、溃疡病、活动性肝病、Ⅱ型糖尿病和孕妇。 * 3-羟-3-甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂 包括： 洛伐他汀(lovastatin) 辛伐他汀(simvastatin) 普伐他汀(pravastatin) 阿伐他汀(atorvastatin)等。 * 他汀类(statins)的作用－调脂作用 减少内源性胆固醇合成，降低血浆TC水平。 肝细胞合成胆固醇↓，通过自身调节机制，代偿性地增加了肝细胞膜上LDL受体的数目和活性以及LDL与其的亲和力，使血浆中大量的LDL被摄取，降低了血浆LDL水平。 由于肝细胞合成胆固醇↓而阻碍了VLDL的合成和释放； 大剂量时具有降低血浆TG和略升高HDL-C水平的作用。 结果：TC、LDL明显↓, VLDL适度↓, HLD适度↑ * 他汀作用机制 * 他汀的作用－非调脂作用 改善血管内皮功能，提高对扩血管物质反应性 抑制平滑肌细胞增殖和迁移，促进其调亡 减少动脉壁巨噬细胞和泡沫细胞生成，稳定和缩小粥样硬化斑块 降低血浆C反应蛋白，抑制炎症反应 抑制单核细胞－巨噬细胞的黏附和分泌功能 抑制血小板聚集，提高纤溶活性 * 他汀的应用 调血脂 主要治疗以胆固醇升高为主的高脂蛋白血症，对伴有LDL升高者更好。对IIa最好，也可用于IIb、III、和以胆固醇增高为主的混合型高脂血症。 血管成形术后再狭窄 预防心脑血管急性事件 其他 抑制排异反应，降低骨折风险，增强抗肿瘤药作用降低毒性反应 * 他汀的不良反应 少数病人有胃肠道反应、头痛或皮疹。 2%的病人转氨酶增高，停药后可恢复正常。转氨酶超出正常3倍宜停药。 有0.5%的病人发生肌痛，伴有肌酸磷酸激酶暂时性增高，罕见但严重，其中有些病人还会发生横纹肌溶解并有肌球蛋白尿和肾衰。 注意事项 禁用于活动性肝病或原因不明的转氨酶增高患者和孕妇及哺乳期妇女 严重肾功能不良者应慎用 转氨酶升高3倍须停药 出现弥散性肌痛，肌软弱及磷酸肌酸激酶升高到大于正常值10倍者，须停药 * 药物相互作用 与CYP3A4抑制药，贝特类或烟酸合用，可增加横纹肌溶解的风险 可提高香豆素类的抗凝作用 * * 多烯脂肪酸类(polyenoic fatty acid) * 多不饱和脂肪酸的作用 可与胆固醇结合成酯，而使胆固醇易于转运、代谢和排泄。 结果：使TG、VLDL明显降低，TC和LDL也降低，HDL增高。 还可抗血小板聚集和改善血液流变学、抗血管平滑肌细胞增殖、舒张血管、降低血压，还能减弱白细胞的粘附和趋化功能、影响细胞因子的作用等。 * 抗氧化剂 作用原理： 减少氧自由基对LP的氧化修饰。而氧化型LDL可从多环节促进AS的发生和发展。 常用药物 普罗布考 维生素E * 动脉内皮保护药 作用原理： 增加动脉壁细胞表面的排斥力，减少有害物质与细胞的粘附，防止AS的发生。 常用药： 肝素 硫酸肝素 硫酸软骨素A 藻酸双酯钠 * 谢谢！ * 钙通道阻断药的药理作用 降低心肌耗氧量　 扩张血管，减轻心脏后负荷 抑制心肌收缩力，减慢心率 拮抗交感神经活性　　　　　　　　 舒张冠状血管，增加缺血区供血供氧 扩张冠脉 促进侧支循环 抑制血小板聚集 对缺血区心肌细胞的保护作用　　　 * * 钙通道阻断药临床应用 冠状动脉痉挛所致的变异型心绞痛 伴有哮喘和阻塞性肺疾病的心绞痛 伴有外周血管痉挛性疾病的心绞痛 * 常用药及特点 硝苯地平（心痛定、Nifedipine） 对变异型心绞痛最有效，其特点是口服或舌下给药迅速奏效，作用维持数小时。与β受体阻断药和用，疗效相加。 维拉帕米（异搏定，Verapamil） 对变异型心绞痛因其扩冠作用较弱，单用疗效较差。与β受体阻断剂和用时，注意对心脏、血管的抑制作用明显 地尔硫卓（diltiazem）各型心绞痛均可应用。 * 其它抗心绞痛药 抗血小板药 抗凝药 溶栓药 ACEI * 抗动脉粥样硬化药 Antiatherosclerotic drugs * 动脉粥样硬化atherosclerosis, AS 主要表现为受累动脉的内膜部位脂质沉积、单核细胞和淋巴细胞浸润以及血管平滑肌细胞和结缔组织的增生等，形成泡沫细胞、纤维斑块，引起血管壁硬化、官腔缩窄和血栓形成。 * * 动脉粥样硬化的发生 AS的发生与脂质代谢紊乱、动脉壁功能障碍、动脉内膜的损伤、凝血机制失常以及脂质过氧化等诸多因素有关。 * 针对动脉粥样硬化的策略： 预防AS： 首