抗菌药物的特性与临床应用（培训讲座）课件_1.pptVIP

第二代头孢菌素类特点 对β-内酰胺酶较稳定 抗菌地位： G＋ 第一代≥第二代＝第四代＞第三代 G－ 第一代＜第二代＜第三代＝第四代 临床用于敏感菌引起的轻—中度感染，如上、下呼吸道感染、皮肤软组织感染。 * * 第二代头孢菌素注射剂代表药物 头孢呋辛 （明可新） 对β－内酰胺酶稳定，能透过血脑屏障，血、痰中浓度高，副作用小 头孢替安 （佩罗欣） 抗菌谱与头孢呋辛相近，对G＋菌较其他第二代头孢菌素强，对厌氧菌亦有活性，但不易透过血脑屏障 * * 第二代头孢菌素——口服制剂 头孢克洛（希克劳） 对流感杆菌、奇异变形杆菌、沙门氏菌属、志贺氏菌属和淋球菌等明显优于头孢氨苄 头孢丙烯 （亿代） 对质粒介导的β－内酰胺酶稳定，抗菌活性与头孢克洛、头孢呋辛相仿 * * 第三代头孢菌素类特点 对β－内酰胺酶更稳定 对绝大多数G－菌的抗菌作用更强 对G＋菌不及第一和第二代头孢菌素类 对产超广谱β－内酰胺酶的细菌无效ESBL 基本无肾毒性 * * 第三代头孢菌素代表药物 头孢曲松 （泛生舒复） 具有高效、广谱、低毒、可通过血脑屏障等优点；为半衰期最长的头孢菌素（t1/2为8h），每日1次给药 头孢他啶 （灵讯） 系第三代头孢菌素中抗铜绿假单胞菌活性最强者，对其他G－菌和金葡菌亦有高效，但对肠球菌和厌氧菌无效；易透过血脑屏障，主要经肾脏排泄 头孢唑肟 （塞兰欣） 抗菌谱广，对β－内酰胺酶高度稳定，但对铜绿假单胞菌、葡萄球菌、肠球菌的活性较差 * * 第三代头孢菌素类 头孢克肟 （舍尔、世福素） 头孢地尼 （希福尼） * * 第四代头孢菌素代表药物 头孢吡肟 （马斯平） 低亲和力——与β－内酰胺酶的亲和力更低 高稳定性——对某些染色体介导的β－内酰胺酶较第三代头孢菌素稳定 强穿透力——对细菌细胞膜的穿透力更强 对金葡菌、链球菌、流感杆菌、肠杆菌科细菌的抗菌活性较头孢他啶为强，抗铜绿假单胞菌活性与头孢他啶相当，黄杆菌、厌氧菌耐药 。 * * β－内酰胺类分类 青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 单环β－内酰胺类 碳青酶烯类 β－内酰胺酶抑制剂及其合剂 * * 头霉素类特点 化学结构、抗菌谱和抗菌活性方面与头孢菌素类似，因此常与头孢菌素一并叙述，并以头孢命名 抗菌谱：第二代头孢菌+厌氧菌 代表药物：头孢西丁 （海西丁） 头孢美唑 （悉畅） * * 头霉素类代表药 抗菌谱广，对质粒或染色体介导的β－内酰胺酶高度稳定，对G＋和G－菌及厌氧菌均敏感 对铜绿假单胞菌、肠球菌及MRSA等耐药 抗菌谱与头孢西丁相仿，但体外抗菌作用略强于后者，血药浓度亦较高；对一般G＋和G－菌的抗菌作用强，尤其是金葡菌和流感杆菌 * * 单环β－内酰胺类 结构的改变，使其对β-内酰胺酶稳定性增加，较第三代头孢菌素稳定 窄谱：对革兰阴性杆菌及铜绿假单胞菌有较强作用，对革兰阳性菌及厌氧菌无作用，临床主要用于敏感革兰阴性菌所致感染 与其他β-内酰胺类抗生素交叉过敏反应少， 代表药物：氨曲南 * * β－内酰胺类分类 青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 单环β－内酰胺类 碳青酶烯类 β－内酰胺酶抑制剂及其合剂 * * 碳青酶烯类特点 高效、超广谱、耐大多数ESBL 适用于应用第三代头孢菌素治疗无效的重度G-菌感染 致命性感染患者的首选用药 较易引起二重感染（真菌感染） * * 碳青酶烯类特点 高效、超广谱、耐大多数ESBL 适用于应用第三代头孢菌素治疗无效的重度G-菌感染 致命性感染患者的首选用药 对有适应症的危重患者，应在采集细菌标本同时及时应用，以挽救生命 较易引起二重感染（真菌感染） * * 碳青酶烯类代表药物 亚胺培南（泰能） 与所有PBP尤其是PBP2具有极强的亲和力，快速杀菌，明显的PAE 分布广：各种组织、体液中的浓度较高 在体内易被肾脱氢肽酶Ⅰ水解而失活 诱发癫痫发作：0.3%—3.2% 美罗培南（美平） 与PBP2 、PBP3具有极强的亲和力；对葡萄球菌、肠球菌的抗菌作用略弱于亚胺培南，而对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等的抗菌活性强于亚胺培南 对去氢肽酶稳定 不易诱发癫痫，可用于中枢神经系统感染 * * 碳青酶烯类代表药物 厄他培南（怡万之） 对需氧革兰阳性细菌和革兰阴性细菌（肠杆菌）以及厌氧菌都有效。 临床主要用于CAP、继发性腹腔感染、复杂性尿路感染、急性盆腔感染。 使用方便：成人中的常用剂量为1 g，每日一次 。 口服制剂 法罗培南（君迪） 与亚胺培南相比，对肠杆菌的抗菌活性较低 对铜绿假单胞菌无效 * * β－内酰胺类分类 青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 碳青酶烯类 单环β－内酰胺类 β－内酰胺酶抑制