投095抗病毒药d 第五节局部麻醉药课件.ppt

第五节　抗病毒药物　 Antiviral Agents 一 概述 （一）病毒(Virus) 病毒是能感染所有生物细胞的微小有机体，它利用宿主细胞的代谢系统进行寄生和繁殖。 （二） 理想的抗病毒药物 －有效地干扰病毒的复制 不影响正常细胞代谢 －许多抗病毒药物在达到治疗剂量时 对人体亦产生毒性 （三） 研究抗病毒药物的困难 －因为病毒没有自己的代谢系统 必须依靠宿主细胞进行复制 －某些病毒又极易变异 （四）分类 1 按根据其作用的部位分为 2 按化学结构分类 病毒的感染过程 病毒 1 根据其作用的部位分为 （1）抑制病毒复制的药物（金刚烷胺类） （2）干扰病毒核酸复制的药物（核苷类、非核苷类） （3）影响核糖体翻译的药物 2 根据化学结构分类 三环胺类 核苷类* 非核苷类 和多肽类 （一）盐酸金刚烷胺 Amantadine Hydrochloride 1 结构和化学名 金刚烷－1-胺盐酸盐 2 作用 对称的三环状胺 可抑制病毒颗粒穿入宿主细胞 也可以抑制病毒早期复制 阻断病毒的脱壳及核酸宿主细胞的侵入 3 抗菌谱 有效预防和治疗所有A型流感毒株 4 临床应用 在48小时内对由A型流感病毒引起的呼吸道感染疾病有效 而对B型流感病毒引起的呼吸道感染则无效 5 代谢 口服吸收好 可通过血脑屏障 （二）利巴韦林　 Ribavirin 病毒唑 三氮唑核苷 1 结构和化学名* 1-β-D-呋喃核糖基-1，2，4-三氮唑-3-甲酰胺 2 临床应用 广谱抗病毒药 3 作用机制 体内磷酸化－三磷酸酯 能抑制病毒的聚合酶和mRNA。 抑制免疫缺陷病毒（HIV） 感染者出现艾滋病前期临床症状 （三）阿昔洛韦* Aciclovir (无环鸟苷） 1 结构和化学名* 9－（2－羟乙氧基甲基）鸟嘌呤 9－[2-(Hydroxyethoxy）methyl]guanine 2 结构特点 非糖苷类核苷类似物 开环核苷类 3 作用机理 抑制病毒编码的胸苷激酶和DNA聚合酶，从而能显著地抑制感染细胞中DNA的合成，而不影响非感染细胞的DNA复制。 5 缺点 水溶性差，口服吸收少 产生抗药性 6 同类药物 （四）齐多夫定(AZT)  (Zidovudine) *1 结构和化学名 3 ’ -叠氮－3’-脱氧胸腺嘧啶（叠氮胸苷AZT) 3 ’ -Azido- 3’-deoxythymidine 2 临床应用 抗艾滋病药物 3 作用机制 转化为活性三磷酸齐多夫定通过抑制病毒复制过程所需的逆转录酶阻碍人类免疫缺陷病毒（HIV)病毒的复制 作用的靶逆转录酶 逆转录酶抑制剂 4 逆转录酶抑制剂 核苷类 非核苷类 5 同类药物 谢谢！ * * 穿入细胞 脱被膜 核酸进入宿主细胞 宿主酶 复制 病毒蛋白 整合 病毒颗粒 释放胞外 蛋白酶 逆转录酶 整合酶 金刚烷 齐多夫定 二 代表药 4 临床应用 广谱抗病毒药 抗疱疹病毒首选药 广谱抗病毒药物 地昔洛韦 更昔洛韦 喷昔洛韦 法昔洛韦 3’-脱氧胸腺嘧啶 * *