癌痛管理刘宇课件.ppt

* 1.根据药理学特点以及电生理性质，电压门控性钙通道（VGCC）可分为高电压门控性钙通道(L、N、P／Q、R型)及低电压门控性钙通道(T型)。 2.VGCC是由α1、β、γ、α2δ四个亚基构成的膜蛋白复合体。 α1亚基共有10种不同类型，是构成钙通道孔道的主要单位。根据构成钙通道a1亚基的基因序列的同源性，VGCC分为Cavl、Cav2、Cav3，不同亚型的钙通道在神经系统不同部位的作用不同。其中P/Q型(Cav2.1)、N型(Cav2.2)、R型(Cav2.3)以及T型(Cav3.1-3.3)VGCC得到越来越广泛的研究。近期研究表明，N型、T型及α2δ亚基VGCC广泛参与痛觉传导通路中的神经元兴奋性、动作电位放电形式以及神经传递的调控，其可能是新型镇痛药物开发的主要靶标。 3. 图为单个Ca2+通道，主要的离子传导通道蛋白是?1亚基，?1亚基至少有10种不同类型，中枢神经系统至少有8中，但其中只有三种(N-型、P/Q-型、R-型)临近突触小泡。β亚基只存在于胞浆中，与?1亚基结合，协助蛋白折叠、运输，并调控?1亚基在细胞激酶作用下磷酸化作用1 。?2-d亚基与 ?1亚基结合，参与调控离子通道。 4.注意：心血管系统的L型钙通道均属二氢吡啶敏感型，是治疗高血压药物的靶点。 它是2006年美国纽约伯斯医疗中心的Dr Russell及其同事设计制作的。量表包括了上面6个简单的问