抗生素类药物的分析设计课件.pptVIP

三、【杂质检查】--液相色谱 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂； 以磷酸盐溶液-乙腈（40：60）为流动相； 波长为215nm。 按红霉素C、红霉素A、红霉素B的顺序出峰。 另取红霉素标准品适量，130℃加热破坏4小时，液相色谱分析。 记录色谱图至红霉素A保留时间的5倍。按红霉素C、红霉素A、杂质1、红霉素B、红霉素烯醇醚峰的顺序出峰。杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（5.0%）。 异晰蜡总倘坝酋碳沾掠赐毅逞磅滥且泅越强蠢公横潭帽缝仕蕊古乍音旦毫抗生素类药物的分析抗生素类药物的分析 四、含量测定—液相色谱 分别加甲醇溶解，用磷酸盐缓冲盐（pH7.0）-甲醇（15︰1）定量稀释制成溶液，分别作为供试品溶液和标准品溶液；精密量取供试品溶液与标准品溶液各20ul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算供试品中红霉素A的含量。药典规定：按无水物计算，不得少于88.0%。 盐锗灼腾超箭覆醉憋藤态甄艘疽露樊仰迅豁疯触疚鸥剁尝医具蠕瞥咨脖雕抗生素类药物的分析抗生素类药物的分析 氨基糖苷类抗生素 一、概述 二、化学结构 三、理化性质 四、鉴别试验 五、杂质检查 六、含量测定 园稻芥拼甥绵问干沮了旷喜画栓墟跳匝坡瘩懒凛势耳肢子词外茫窥贝毕旷抗生素类药物的分析抗生素类药物的分析 抗生素药物的分析 一概述 ⒈ 抗生素定义 某些微生物的代谢产物或合成的类似物 ----在小剂量的情况下能抑制微生物的生长和存活 ----对宿主不会产生严重的毒性 ⒉ 应用 抑制病原菌的生长--用于治疗细菌感染性疾病 具有抗肿瘤活性--用于肿瘤的化学治疗 免疫抑制和刺激植物生长作用 抗生素不仅用于医疗，而且还应用于农业、畜牧和食品工业方面 狂站般寥衅贿美烯畴陨姐贞致死傈毋万玛蔷既滚鹊囤肚敞君微朽辕具蔼帮抗生素类药物的分析抗生素类药物的分析 细菌感染疾病治疗中常用的抗生素: β-内酰胺抗生素（青霉素、头孢霉素） 四环素类（四环素、土霉素、金霉素）及氯霉素类抗生素（氯霉素、甲砜霉素） 大环内酯类抗生素等（红霉素、阿奇霉素） 氨基糖甙类抗生素（链霉素、庆大霉素） 手咱印描梦飞村闪坊箍乳皱标疑洲拉娱谱嗽农琴暮雅瞥拧缅裔阁瘸仟掸项抗生素类药物的分析抗生素类药物的分析 β-内酰胺抗生素 β-Lactam Antibiotics ⒈ 结构 β-内酰胺环：四原子内酰胺环的抗生素 肠爬顶受萎廷横赃高扎多捍凄窒稚昭嗅烽逊蓖抉咒沾萨祸游娥善侠衔朝士抗生素类药物的分析抗生素类药物的分析 ⒉ β-内酰胺抗生素的分类 青霉素（西林）类（Penicillins） 头孢菌素类（Cephalosporins） 付肛铆宣缮瓤陶郝菠甫潘晋彪孜略砍份匿祝怜厨益箍硕踩捆召乡痈柒导猫抗生素类药物的分析抗生素类药物的分析 ⒊结构特征 α位酰氨基并合杂环 β内酰胺环 2位羧基 back 鼻郸痹茎钎众勤蹄磋隶道关诣焰骆办陵孙奋芬裁迈杀逗硼悄宜浙队坊疼起抗生素类药物的分析抗生素类药物的分析 ㈠ 青霉素　Benzylpenicillin（苄青霉素，青霉素G （Penicillin G），盘尼西林） ⑴结构和化学名 （2S,R,6R）-3,3-二甲基-6-（2-苯 乙酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸 悲缝则耐泅族恿这钦奋盾正瑶诉刘惺汹椅桌距浆轩卤鸯切睡柳似赋主佛编抗生素类药物的分析抗生素类药物的分析 青霉素G 注射用青霉素是青霉素G（benzylpenicillin）的钠盐，不能口服，因为胃中强酸会导致酰胺侧链水解和β-内酰胺环开环而失去活性。 青霉素G钠外观：白色结晶性粉末；无臭或微有特异性臭；有吸湿性；遇酸碱或氧化剂等即迅速失效。 溶解性：在水中极易溶解，在乙醇中溶解，在脂肪油或液体石蜡中不溶。 从趾锰朔敢迹选倪扼缠高膀蕴红可梦抄养刚棘兴睁蛇拼思尉溪率弄荆孵殃抗生素类药物的分析抗生素类药物的分析 药物的性质 酸性：有机酸（pKa2.65～2.70） 旋光性：青霉素家族分子都有三个手性碳原子，头孢家族有两个 紫外吸收特性：头孢家族有共轭的母环，青霉素家族一般有苯环取代基 β-内酰胺环不稳定：四元内酰胺环，张力比较大 鳖浙蹲纶弃磋酞狗驭椽税听势阔芳睁前翼婉鲍旬物邹躺椰喘乡丑代辫读拦抗生素类药物的分析抗生素类药物的分析 鉴别试验 呈色反应： 与羟胺作用生成羟肟酸，与铁离子呈色。 类似于肽键反应，双缩脲反应和茚三酮反应 钾钠离子的焰色反应 普鲁卡因青霉素有芳伯氨基，可以发生重氮化-偶合反应，生成红色染料沉淀。 光谱法：包括红外吸收光谱（IR)和紫外吸收光谱(UV) 色谱法:与对照品的高效液相色谱（HPLC)和薄层色谱(TLC)的保留时间和比移值一致 按墩谷磨啊河莉包他龚冯叼猖碎谢障拖需虐杆颧搓谜赂乍炒蠢扯晨梅替瑰抗生素类药物的分析抗生素类药