甲状腺素及抗甲状腺药14115.ppt

* * 甲状腺激素及抗甲状腺药 第一节 甲状腺激素 甲状腺素（T4） 三碘甲状腺原氨酸（T3） 碘攝取 T3T4释放 碘化及耦合 摄I： 碘泵主动摄取 I的活化： I- 过氧化物酶 I。 MIT-TG 酪氨酸碘化： I。+ 酪氨酸-TG DIT-TG 碘化酪氨酸耦联： MIT + DIT T3 DIT + DIT T4 合成 T3 ˉTG 蛋白水解酶 球蛋白+ T3 T4 ˉTG 蛋白水解酶 球蛋白+T4 血中T3：甲状腺分泌占20%， 外周T4脱I占80% 贮存： T3 ˉTG 贮存在腺泡胶质 T4 ˉTG 释放： 调节： 下丘脑 —— 垂体 —— 甲状腺轴 药理作用 1、维持生长发育： 尤其是CNS与骨的发育 2、促进代谢： 促进物质氧化，↑耗O2、 BMR ↑、 产热↑ 3、提高机体对儿茶酚胺的敏感性：心脏 机制： Th + 核内T3-R 调节基因表达 影响mRNA及蛋白质合成 效应 应用 1、呆小病： 2、黏液性水肿： 3、单纯性甲状腺肿：补I、必要时用T3、T4 4、T3抑制实验： 不良反应： 过量 甲亢 诱发心绞痛与心肌梗塞 抗甲状腺药 常用药有:硫脲类、碘化物 放射性碘及β受体阻断药 一、硫脲类 硫氧嘧啶：甲硫氧嘧啶（Methylthiouracil） 丙硫氧嘧啶（Propythiouracil） 咪唑类：甲硫咪唑（Thiamazole，他巴唑） 卡比马唑（Carbomazole，甲亢平） 药理作用 １、抑制T3、T4合成 （-）过氧化物酶 抑制酪氨酸碘化及偶联 ２、抑制外周组织T4 →T3： 丙基硫氧嘧啶 3、免疫抑制作用： 抑制甲状腺刺激性免疫球蛋白（TSI）生成 注意 控制症状较慢：用药2～3周开始显效 1～2月基础代谢率才恢复正常 长期用药甲状腺更肿大，血管增生，组织变软 应用 １、甲亢的内科治疗： 轻症或不适手术或I131治疗者 疗程：1～2年 ２、手术前准备：防止手术后甲状腺危象 ３、甲状腺危象的治疗：辅助治疗 不良反应 过敏反应 / 消化反应 / 甲减 粒细胞缺乏、 二、碘及碘化物 小剂量：合成T3、T4原料 用于预防单纯性甲状腺肿 大剂量：抗甲状腺作用： 特点：1、强 2、快：1～2天起效，10～15天达 最大效应 3、不持久：15天，↓甲状腺 摄Iˉ能力→逐渐失效 机制：１、抑制蛋白水解酶， 抑制T3、T4的解离与释放 ２、拮抗TSH促Th释放作用 应用：１、甲亢术前准备：术前二周用 ２、甲状腺危象的抢救 不良反应 急性反应： 血管神经性水肿、上呼吸道水肿及严重喉头水肿，用药几小时内发生 慢性碘中毒： 口腔及喉烧灼感、唾液分泌↑、眼刺激症状等 诱发甲亢：长期应用可诱发，孕妇、哺乳 妇忌用 三、放射性碘 I131作用： β射线： 占99%，射程2mm， 仅破坏甲状腺实质 γ射线：占1%，用甲状腺摄I功 能测定 *