第01篇 药理学总论（改）课件.ppt

Remark： No drug causes only a single, specific effect， If something is not a poison, it is not a drug. 1.概念：研究药物与机体（包括病原体）相互作用及其规律的科学。 2.内容：药效学（解决用什么及注意事项）和药动学（解决怎么用）。 3.目的：为临床合理用药防治疾病提供基本理论。 四、学 科 分 类 五、学 科 任 务 六、药理学的地位 十、药理学的研究方法 ㈠.两个阶段 1.药物作用（drug action） 指药物对机体的初始作用； 2.药理效应（pharmacological effect） 指在药物作用下，机体组织细胞的功能在原有水平上发生的改变； ㈡.两种表现 影响选择性的因素 药物在体内分布差异 1、是药物选择性的基础：I131治疗甲亢 2、例外:吗啡抑制痛觉；强心苷强心 组织生化功能的差异 例:细菌和人体的叶酸代谢存在差异 磺胺药 组织的结构差异 例：革兰阳性菌和阴性菌；人体细胞和细菌细胞 ADR分类 剂量-效应关系曲线 ㈠.受体与配体的概念 1.受体（receptor） 是细胞在进化过程中形成的能识别和结合周围环 境中特异性化学物质，通过信息传递引起生物效 应的细胞固有蛋白质。 2.配体（ligand）： 是指能与受体结合的特异性化学物质，如递质、 激素、自身活性物质和化学结构与之类似的药 物。 ㈡.药物与受体结合特点 高度特异性：受体能准确识别并结合其 相适应的药物，产生特定的生理效应； 高度敏感性：受体数量少，某些药物在 极微量时就能产生生理效应；原因是有 生物放大系统存在。 受体占领有饱和性：受体数目有限，体 内有特定的分布点，故药物与受体结合 有饱和性； 可逆性：药物-受体复合物可解离，解离后得到 药物原形而非代谢产物。 氢键、离子键或分子间引力结合：为可逆性结合，不牢固，易解离，作用时间短。 共价键结合：不可逆，牢固，不易解离，作用持久。 可变性 上调和下调 2、药物与受体结合引起生物效应的条件 （1）亲和力（affinity）：是指药物与受体结合的能力。 （2）内在活性（intrinsic activity）： 是指药物与受体结合后能激动受体的能力。 ㈣.药物按受体学说的分类 根据药物与受体相互作用情况，可将 药物分为： 激动药 拮抗药 ㈤.受体后效应 药物-受体复合物形成后，经过中间过程的生理、生化反应，引起药理效应的过程。 ㈥.受体的调节 概念： 受体数量、分布、亲和力等受生理、病理、药理等许多因素的影响而不断变化。 受体上调（up regulation）： 长期应用受体阻断药，可使体内受体数目增多、敏感性增高的现象 受体下调（down regulation）： 长期应用受体激动药，可使相应受体数目减少，敏感性降低的现象 * * 第四章影响药物效应的因素合理用药原则 * * （一）药物剂型 剂型指药物的制剂形态 缓释制剂：用无药理活性的基质或包衣阻止药物迅速溶出以达到比较稳定而持久的疗效。 控释制剂：可以控制药物按零级动力学恒速释放，恒速吸收。 一 、药物方面的因素 * * （二）药物的化学结构 1、结构不同，作用不同 2、结构相似，作用相似 3、结构相似，作用不同 4、结构不同，作用相似 5、大多数药物左旋体活性强，少数药物右旋体活性强 * * （三）药物的剂量 是影响药物作用最关键的因素 作用强度 剂 量 最小有效量 极量 最小中毒量 安全范围 常用量 中毒量 致死量 * * （一）年龄 小儿 特别是新生儿与早产儿，各种生理功能与成年人有巨大差别，对药物的反应一般比较敏感。 新药缺少小儿的药动学数据。 老人 医学方面一般以65岁以上为老人； 在药效学方面，老人对许多药物反应特别敏感。　　 二、 机体方面的因素 * * 老幼药物剂量折算 年 龄 剂 量 年 龄 剂 量 初生至1月 成人剂量的1/18~1/14 1~6个月 成人剂量的1/14～1/7 6个月～1岁 成人剂量的1/7~1/5 1~2岁 成人剂量的1/5~1/4 2～4岁 成人剂量的1/4~1/3 4~6岁 成人剂量的1/3~2/5 6~9岁 成人剂量的2/5~1/2 9~14岁 成人剂量的1/2~2/3 14~18岁 成人剂量的2/3~全量 18～60岁 全量～成人量的3/4 60岁以上 成人剂量