中药新药研究与法规(药学部分)（沈阳药科大学）第三章药新药的处方要求与选题设计.ppt

第三章 中药新药的处方要求与选题设计 第一节　中药的处方要求 一、方剂的组成原则 1. 君药 针对主病或主证起主要治疗作用的药物。依据主证所指出的病因、病机而定，用量或药力是方中最大者，常被用来命名处方。 2. 臣药 辅助君药治疗主病或主证的药物；针对兼病或兼证起主要治疗作用的药物。 3. 佐药 （1）佐助药，配合君、臣药以加强疗效的药物，或直接治疗次要症状的药物，作用次于臣药。 （2）佐制药，用以消除或减弱君、臣药的毒性，或能制约君、臣药峻烈之性，如燥中佐润，润中佐燥。 （3）反佐药，即病重邪甚可能拒药时，配用与君药性味相反的药物，诱导病气受药，消除寒热格拒，保证君药治疗作用的正常发挥。一般反佐药不直接对主证或兼证发挥治疗作用，也不与君（臣）药合作产生综合治疗作用，但可兼有佐制作用。反佐药可兼有佐制药作用，而佐制药一般不具备反佐作用。 4. 使药 （1）引经药，即能引方中诸药至病所的药物。 （2）调和药，即具有调和方中诸药作用的药物。 （一）七情 1. 单行 2. 相须 3. 相使 4. 相畏 5. 相杀 6. 相恶 7. 相反 （二）寒热并用 寒凉药与温热药配伍，多用于寒热错杂病证及阴阳格拒等证。如小柴胡汤 柴胡、黄芩、人参、甘草、半夏、生姜、大枣 （三）升降同行 升浮药与沉降药配伍，多用于升降失常、气机紊乱的病证。如血府逐瘀汤 桃仁、红花、川芎、当归、生地、赤芍、牛膝、桔梗、柴胡、枳壳、甘草 （四）补泻兼施 扶正药与祛邪药配伍，适用于虚实夹杂病症，有扶正兼顾祛邪的作用。如六味地黄丸 熟地、山茱萸、山药、泽泻、茯苓、丹皮 三、处方的基本条件 1. 符合中医药理论、功能主治明确 2. 安全有效、无配伍禁忌 3. 处方精炼、避免雷同 4. 药材法定标准、用料准确 第二节 选题原则 一、科学性 二、创新性 三、可行性 四、效益性 一、科学性 (一)组方应以中医理论为指导，合理组方。 (二)剂型工艺合理是组方发挥疗效的关键 1.剂型：三黄注射液：大黄、黄芩、小檗碱 有效成分转移率低，工艺不合理。 改用片剂，科学合理。 2.工艺:如人参的提取 一、科学性 (三)应全面控制质量 根据处方、制备工艺、剂型建立定性、定量分析方法及质量检查方法。质量控制应在原料、半成品和成品三个环节进行。 (四)药理研究要与功能主治相吻合 尽可能选用符合中医理论的动物模型、实验方法及观测指标，从多个角度进行评价。 (五)临床诊断、用药及疗效标准应 组方、工艺、质量标准、药理研究应吸收现代研究成果，有所创新。 1.组方应有特色 2.用现代医学的观点认识、分析、解释中医药的疗效和治病原理 3.采用先进的提取工艺及成型技术 4.采用新方法与新技术控制中药质量 1.必须得到正结果，研制出安全、有效、适用的产品。 2.人员组成及物质条件应保证研究工作的顺利进行。 3.研究内容应规范化、资料应齐全。 1.经济效益：是企业的立足之本。应考虑市场占有率。 2.社会效益：根据疾病谱注意选择常见病、多发病、疑难病的用药。 第三节 选题途径 一、优选古方 1.方剂专著： 晋:葛洪《肘后备急方》(青蒿捣汁治疟) 宋:《太平惠民合剂局方》(第1成药药典) 明清:钱乙《小儿药证直诀》 2.中医著作：伤寒论、金匮要略、景岳全书 古方特点：处方经典，组方理论性强，长期在临床上得到验证。但有些应用范围广，不能盲目遵从。 苏冰滴丸的研制：（局方） 苏合香丸: 苏合香等15味药，每次服用3g。 冠心苏合丸: 苏合香等6味药，每次服用1g。 苏冰滴丸: 苏合香、冰片，每次服用0.15g。 二、秘方、验方 特点： 对临床疑难杂病有奇异功效; 处方针对性强，用药有独特之处; 有些不能为中医理论解释，甚至出现用药禁忌。 天花粉蛋白的研制 1.天花粉、牙皂、狼毒、细辛合剂(宫内引产):有效，毒副作用大。 2. 天花粉、牙皂合剂(宫内引产):有效,毒副较大。 3.只用天花粉(宫内引产) :有效,有毒副作用。 4.蛋白质(肌肉注射5~10mg/次/人):显效,过敏。 5.蛋白质精制(肌肉注射2mg/次/人) 引产有效率100%，无过敏现象。 三、医院制剂 经过临床长期使用，反复修改最后确定的。这类处方选题非常明确，功能主治和适应证也比较肯定，并且有着较好的实践基础，同时，该处方已有比较成熟的制剂工艺，也为新药开发提供了参照和方便。 特点：在中医理论指导下，有一定临床基础，但无第一手临床资料，安全性和有效性需进一步观察。 1.分离单体或制备有效部位 2.作药理试验研究 3.选出活性好的