新烟碱类杀虫剂研究进展-孙国权.docVIP

新烟碱类杀虫剂的最新研究进展 姓名：孙国权 班级：应化1002班 学号：2010310200205 摘要：本文简要概述了近些年来三大类新烟碱类杀虫剂的发展现状及研究进展，并介绍一些目前已经商品化的新烟碱类化合物的发展现状。 关键词：新烟碱类化合物；杀虫剂；商品化；发展现状 正文：在过去的三十多年，新烟碱类杀虫剂的发现可以说是杀虫剂研究领域里程碑式的革新。与其他传统农药相比，譬如拟除虫菊酯类杀虫剂、有机磷杀虫剂和氨基甲酸酯类杀虫剂，新烟碱类杀虫剂具有高效性、高选择性以及对哺乳动物、鸟、鱼低毒等特点，并且与传统农药之间不存在交互抗性。早于1890年，来自植物源的烟碱类杀虫剂作为天然杀虫剂用于防治与同翅目害虫如蚜虫等。以后的半个世纪，均有科学家报道了具有杀虫活性的化合物，如硝基亚甲基杂环化合物中的四氢-1,3-噻嗪。直至20世纪80年代，拜耳公司以第一类新烟碱类化合物为导，合成出一系列氯代烟碱类化合物，这就是第一代烟碱类化合物，其中以吡虫啉为代表。第二代新烟碱类杀虫剂则以噻虫嗪为代表的氯代噻唑。而相应的第三代新烟碱类杀虫剂则是以呋虫胺为代表的四氢呋喃环，按照环上取代基的药效分类，可以分为硝基烯胺、硝基胍、氰基脒三类。以下将分别介绍三代不同新烟碱类杀虫剂的研究进程及对已商品化的化合物发展状况。 1 第一代新烟碱类杀虫剂 作为第一代新烟碱类杀虫剂的代表，吡虫啉的出现给世界农业带来了空前影响。其特殊的作用机理-通过与烟碱型的乙酰胆碱受体结合，使昆虫异常兴奋，最终导致全身痉挛麻痹而死，成为引导新一代杀虫剂的一大亮点。此外，该杀虫剂不仅具有优良的内吸性、高效、杀虫谱广，持效期长、对哺乳动物毒性低等特点，而且还具有良好的根部内吸活性、胃毒和触杀作用。由于吡虫啉作用机理新颖，效果突出，已经在我国大范围地使用。目前有国外的抗药性监测机构发现该药在田间多个害虫品种中已经出现抗药性。人们的不合理用药导致抗性产生，为此，合理地混用或轮用杀虫剂，避免单一使用同种杀虫剂成为目前防止抗药性的有效策略。 同为第一代新烟碱类杀虫剂的还有啶虫脒，其作用机理主要通过与乙酰胆碱受体结合使昆虫异常兴奋，全身痉挛、麻痹而死，具有内吸性强、用量少、速效好、活性高、持效期长、杀虫谱广、与常规农药无交互抗性等特点。该药防治对有机磷类、拟除虫菊酯类和氨基甲酸酯类已产生抗性的害虫也有效，是取代高毒有机磷农药的理想替代品之一。 2 第二代新烟碱类杀虫剂 作为第二代新烟碱类杀虫剂的代表噻虫嗪，其与吡虫啉相似的作用机理为其博得市场。噻虫嗪不仅具有触杀、胃毒、内吸活性，而且具有更高的活性、更好的安全性、杀虫作用速度快、持效期长等特点，是取代那些对哺乳动物毒性高、有残留和环境问题的有机磷、氨基甲酸酯类、有机氯类杀虫剂的较好品种。近几年已在国内申请了多项有关新型噻虫嗪类杀虫剂研制的专利，有较好的发展前景。 3 第三代新烟碱类杀虫剂 第三代新烟碱类杀虫剂是以呋虫胺为代表的四氢呋喃环化合物，根据环上药效环的不同，主要还可分为硝基烯胺、硝基胍、氰基脒三类。其中，硝基烯胺类化合物的商品化产品不多，代表的有杀虫剂烯啶虫胺。其作用机理与其它的新烟碱类杀虫剂相似，主要作用于昆虫神经，对害虫的突触受体具有神经阻断作用。具有卓越的内吸和渗透作用，低毒、高效、残效期长等特点。对用传统杀虫剂防治产生抗药性的害虫也有良好的活性，与某些害虫已产生抗药性的农药如有机磷等传统农药混用起到增效的作用。最近报道该化合物还具有一定的植物生长调节活性。而硝基胍类杀虫剂中，已经商品化的品种如吡虫啉、噻虫胺、噻虫嗪、呋虫胺均为该类化合物的代表。氰基脒类化合物中已经商品化的有啶虫脒、噻虫啉。另外还有Agro Kanesho公司最新报道的杀线虫剂imicyafos(AKD-3088)正在开发中，估计不久也会商品化。该类杀虫剂对线虫类动物有很好的杀灭作用。 新烟碱类杀虫剂是乙酰胆碱受体抑制剂，主要作用于昆虫神经，其作用机制独特、高效、低毒、对环境安全，是取代高毒有机磷、有机氯类杀虫剂的最佳品种。从最近的文献中可以看到，大多数新杀虫剂是在已商品化品种的基础上进行结构的修饰，且报道不多。尽管如此，该类化合物仍有较大的发展空间，其高活性与不与其他杀虫剂存在交抗性的特点使它的市场瞬间变大，前景良好。 参考文献： [1] 张梅凤，范金勇，张宏伟等.新烟碱类杀虫剂的研究进展.世界农药,2009,31(1):22-25 [2] 杨吉春，李淼，柴宝山等.新烟碱类杀虫剂最新研究进展.农药，2007,46(7):434-436 [3] 范金勇，张秀珍等.啶虫脒的合成研究进展.今日农药,2011,2(1) [4] 知识产权.噻虫啉国内专利动态.农药研究与应用,2011,15(4) [5] 刘安昌，张良等.新型烟碱类杀虫剂呋虫胺的合成研究.世界