药理学课件7 胆碱受体激动药.pptVIP

第 7 章 胆碱受体激动药 Chapter 7 Cholinoceptor agonists cholinoceptor agonists 也称直接作用的拟胆碱药（direct-acting cholinomimetic drugs） 兴奋胆碱受体，发挥 ACh样的作用 乙酰胆碱 (acetylcholine,ACh) the endogenous neurotransmitter at cholinergic synapses neuroeffector junctions in the central and peripheral nervous systems actions mediated through cholinergic receptors cholinergic receptors muscarinic cholinergic receptors 分布：autonomic effector cells G蛋白偶联受体 调节细胞内第二信使水平 nicotinic cholinergic receptors 分布：autonomic ganglia N-M junction 离子通道受体 第 一 节  M 胆碱受体激动药 M 胆碱受体激动药 M胆碱受体激动药 胆碱酯类 (choline esters) M、N受体均兴奋，但以M受体为主 生物碱类 (alkaloids) 主要兴奋M胆碱受体 常用胆碱酯类药物 乙酰胆碱（acetylcholine,ACh） 醋甲胆碱（methacholine） 卡巴胆碱（carbachol） 贝胆碱（bethanechol） 胆碱酯类药物共性 季胺基团 亲水性强，脂溶性差，不宜口服 不易透过血脑屏障 主要由乙酰胆碱酯酶水解，难易程度相差大 激动M受体为主，空间选择性高，(S)-效能强于(R)- Properties of Commonly Used Choline Esters 乙酰胆碱(acetylcholine, ACh) 药理作用 心血管系统 血管扩张 减慢心率 减慢房室结和浦肯野纤维传导 减弱心肌收缩力 缩短心房不应期 心脏离子通道 药理作用：心血管系统 药理作用 胃肠道 泌尿道 其他 腺体 眼 神经节和骨骼肌 中枢 支气管 药理作用：胃肠道、泌尿道 药理作用： 其他 醋甲胆碱(methacholine) 特点 水解速度慢，作用时间较ACh长 有muscarine样的作用，无nicotine样作用 心血管系统作用明显 用途 口腔黏膜干燥症 偶用于支气管高敏性的诊断 禁忌证 支气管哮喘、甲亢、冠状动脉缺血和溃疡病 卡巴胆碱 (carbachol) 特点 不易被AChE水解，作用时间长 选择性差，对M、N胆碱受体均有激动作用 对膀胱和肠道作用明显 用途 主要用于局部滴眼治疗青光眼 术后腹气胀和尿潴留（皮下注射，禁用静注） *副作用较多，且atropine对它的解毒效果差 贝胆碱 (bethanechol) 特点 不易被AChE水解 口服和注射均有效 可兴奋胃肠道和泌尿道平滑肌，对心血管作用弱 用途 术后腹气胀、胃张力缺乏症及胃滞留等 （bethanechol对M受体具有相对选择性，故其疗效较carbachol好） 生 物 碱 类(alkaloids) 生物碱类(alkaloids) 毛果芸香碱(pilocarpine) 槟榔碱（arecoline） 毒蕈碱(muscarine) 震颤素(oxotremorine) 毛果芸香碱 (pilocarpine，匹鲁卡品) 毛果芸香碱 (pilocarpine，匹鲁卡品) 毛果芸香碱 (pilocarpine，匹鲁卡品) 临床用途 青光眼 开角型 闭角型 虹膜炎 （与扩瞳药交替使用） 毒蕈碱 (muscarine) 经典M胆碱受体激动药 丝盖伞菌属和杯伞菌属含毒蕈碱成分 毒蕈碱中毒症状 表现：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障 碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动 过缓、血压下降和休克等 治疗：每隔30 min，肌内注射1～2 mg阿托品 第 二 节  N 胆碱受体激动药 烟碱 (nicotine, 尼古丁) 液态生物碱，脂溶性极强，可经皮肤吸收 兴奋自主神经节和神经肌肉接头的N受体，作用呈双相性 作用广泛、复杂，故无临床实用价值 第 7 章学习结束 END！ 复旦大学上海医学院 姚明辉 徐昕红 Acetylcholine receptor ago