山东大学期末考试药物代谢动力学模拟卷1.2.3答案.doc

药物代谢动力学模拟卷1 一、名词解释 1. 生物等效性：生物等效性评价是指同一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给予相同的剂量，判断其吸收速度和程度有无显著差异的过程。 2. 生物半衰期：简称血浆半衰期，系指药物自体内消除半量所需的时间，以符号以符号T1/2表示。 3. 达坪分数：是指n次给药后的血药浓度Cn于坪浓度Css相比，相当于坪浓度Css的分数，以fss表示fss=Cn/Css? 4. 单室模型：各种药动学公式都是将机体视为一个整体空间，假设药物在其中转运迅速，瞬时达到分布平衡的条件下推导而得的。 5. 临床最佳给药方案：掌握影响抗生素疗效的各种因素。如果剂量太小，给药时间间隔过长，疗程太短，给药途径不当，均可造成抗生素治疗的失败。为了确保抗生素的疗效，不仅应该给予足够的药物总量，而且要掌握适?当地给药时间间隔和选用适当的给药途径。 二、解释下列公式的药物动力学意义 1． 二室模型静脉滴注给药，滴注开始后血药浓度与时间t的关系。 2． 单室模型静脉注射给药，以尚待排泄的原形药物量（即亏量）的对数与时间t的关系。? 3． 多剂量给药时，按一定剂量、一定给药时间间隔、多剂量重复给药，当n充分大时，稳态血药浓度（或坪浓度）与时间t的关系。 4． 药物以非线性过程消除，且在体内呈单室模型特征时，静脉注射后，其血药浓度曲线下面积与剂量X0的关系。 5． 单室模型血管外给药负荷剂量与给药周期的关系。“体液”的总量。 表观分布容积不具有直接的生理意义，在多数情况下不涉及真正的容积。其数值的大小能够表示该药物的特性：一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小；亲脂性药物，通常在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总量。 3. 影响药物制剂生物利用度的因素有哪些？ 参考答案： 答：除剂型因素对生物利用度有影响外，其它因素还有：胃肠道内的代谢分解；肝脏首过作用；非线性特性的影响；实验动物的影响；年龄、疾病及食物等因素的影响。 4. 临床药师最基本的任务是什么？ 参考答案： 答：实现给药方案个体化，进行血药浓度实验设计；数据的统计处理；受试药剂的制备；广泛收集药学情报；应用临床药物动力学等方面的知识，协助临床医师制定科学、合理的给药方案，做到给药剂量个体化，进一步提高药物疗效，减少不良反应。 5. 如何判别药物在体内存在非线性动力学过程? 参考答案： 答： 静脉注射一系列不同剂量(如高、中、低三个剂量)的药物，可得到不同剂量在各个取样点的血药浓度，即 (ti，Ci)对应数据组。按下述方式处理数据，进行识别： (1)作血药浓度-时间特征曲线，如果三条曲线相互平行，表明在该剂量范围内为线性过程；反之则为非线性过程。 (2)以每个血药浓度值除以相应的剂量，将这个比值对t作图，若所得的曲线明显不重叠，则可预计存在某种非线性。 (3)以AUC分别除以相应的剂量，如果所得各个比值明显不同，则可认为存在非线性过程。 (4)将每个浓度-时间数据按线性模型处理，计算各个动力学参数。若有一些或所有的药动学参数明显地随剂量大小而改变，则可认为存在非线性过程。 药物代谢动力学 模拟卷2 一、名词解释 1. 生物利用度：制剂中药物被吸收进入体循环的速度和程度。 2. 清除率：单位时间从体内消除的含药血浆体积或单位时间从体内消除的表现。 3. 积蓄系数：坪浓度与第一次给药后的浓度的比值。 4. 双室模型：药物进入机体后，在一部分组织、器官中分布较快，而在另一部分组织、器官中分布较慢，在这种情况下，将机体看作药物分布均匀程度不同的两个独立系统即两个隔室，称为双室模型。：是在药物浓度超过某一界限时，参与药物代谢的酶发生了饱和现象所引起的。可以用描述酶的动力学方程式即著名的米氏方程（Michaelis-Menten）来进行研究。 波动度是稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度差，与平均稳态血药浓度的比值。 ?单室模型血管外给药，稳态最小血药浓度 药物单剂量静注后，稳态表观分布容积为清除率与平均滞留时间的乘积。 双室模型静脉滴注给药，血药浓度与时间关系。 非线性药物动力学特性药物量与平均稳态血药浓度不成正比。“量-时”变化或“血药浓度经时”变化的动态规律的一门学科。 药物动力学的基本任务：在理论上创建模型；通过实验求参数；在临床上应用参数指导临床用药。 2. 双室模型血管外给药可分为哪几个时相？写出各时相的半衰期公式表达式？ 参考答案： 答：双室模型血管外给药可分为：吸收相、分布相和消除相3个时相。 吸收相： 分布相： 消除相： 3. 生物利用度的研究方法有哪几种？写出药理效应法的一般步骤？ 参考答案： 答：生物利用度的研究方法有血药浓度法、尿药浓度法和药理效应法等。 药理效应法的一般步