控缓释制剂的安全应用徐彦贵.ppt

控、缓释制剂的安全应用（二） 天津市第一中心医院药剂科 徐彦贵 专家简介 徐彦贵，主任药师，教授，毕业于天津市医科大学药学系，现任第一中心医院药剂科副主任，长期从事药学工作及药学教学工作，专业特长临床药学、药事管理，现主要从事临床药学、药学管理、药学教学工作及研究。近年来在核心期刊和专业期刊发表论文近30篇，主编及参编专业书籍近10本，获得天津市科研成果4项，获得国家发明专利1项，完成天津市引进新技术项目7项。 目录 临床常用缓释、控释制剂品种 控缓释制剂的安全应用 缓释、控释制剂的临床应用品种 临床常用缓释、控释制剂品种 1． 解热镇痛药缓释制剂 复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊（新康泰克） 布洛芬缓释胶囊（芬必得） 双氯芬酸钠缓释胶囊 硫酸吗啡缓释片 曲马多缓释片 2． 解热镇痛药控释制剂 硫酸吗啡控释片（美施康定） 扑热息痛（泰诺控释片） 消炎痛控释片 3、 心血管用药缓释制剂 5单硝异山梨醇缓释胶囊 乌拉地尔缓释胶囊（压宁定） 非洛地平缓释片（波依定） 尼卡地平缓释胶囊 硝苯地平缓释片 硝酸甘油缓释胶囊 地尔硫卓缓释片 维拉帕米缓释片 4、 心血管用药控释制剂 氯化钾控释片 硝苯地平控释片 5、呼吸系统用药 茶碱缓释片 舒喘灵控释片 6、 其他 维铁控释片 格列吡嗪释片 苯扎贝特缓释片 控缓释制剂的安全应用 1 剂量 口服控释/缓释剂一般为尝试剂量的2-4倍，因为控释片剂在体内恒速释放，峰浓度低于普通片剂，根据说明书，只要谨慎加量，严密观察，即可使剂量控制在理想的范围，又可避免不良反应的发生。 2 服用间隔 控释、缓释剂的服用间隔时间一般为12h或24h。常规药物有平喘药，镇痛药。降压药。抗癫痫药，抗心律失常药等需要长时间维持血药浓度的药物。 这些药物的药理作用大多数较为显著，为了避免不良反应，维持正常的血药浓度，注意不要漏服，也不要随意增加剂量，否则血药浓度改变，会给患者带来毒性反应。 3 注意食物对口服控释/缓释剂的影响 口服控释/缓释制剂与食物同服后，吸收速度或程度增加或减少，即生物利用度发生显著变化。 由于控释制剂/缓释制剂为普通制剂的2－4倍，如受食物影响，使剂量突释会影响用药的安全性。 食物进入胃内，可使pH至上升，某些品种可出现溶出度增高; 脂肪含量高，胃排空越慢；低热量食物往往比高热量食物排空速度快，吸收速度也因此加快。 3 注意食物对口服控释/缓释剂的影响 一般情况下，渗透压片、复释片不受食物影响或影响较小。 而骨架片受食物影响较复杂，可表现为吸收速度不变，吸收浓度增加或减少，等。 在服用缓控释药物时应仔细阅读说明书。 4 口服控释/缓释剂的贮藏和保管 该类药品宜避光，贮存温度不宜超过室温 如怡诺思：25?C以下室温、干燥处保存。 控释/缓释制剂采用的辅料多为高分子聚合物，温度，光线对副料均有一定影响 一般的说，外界环境温度越高，湿度越大，控释/缓释制剂的药物溶出速度逾降逾多，所以许多厂家规定缓释制剂的效期短于普通的片剂及胶囊剂。 5 区别缓控释剂型和掌握适应症 控释、缓释制剂均属于长效制剂，但在药物的释放速度上是不同的。 缓释制剂在体内是先快后慢地缓慢释放，常为一级动力学过程； 控释制剂释控制药物恒速释放，为零级或接近零级动力学过程， 5 区别缓控释剂型和掌握适应症 控缓释制剂如无速释部分的品种，就不适宜用于急性发作的病人。 5 区别缓控释剂型和掌握适应症 一般情况下先使用常释制剂控制症状，待病情稳定后作为维持用药。 如茶碱的各种缓释剂，不适用于哮喘持续状态或支气管痉挛急性发作的患者。 12岁以下儿童不宜使用控释/缓释制剂，因为剂量较大，许多控释/缓释制剂对儿童的安全性及疗效均未建立，没有临床资料证明儿童使用的可靠性。 6 服用方法 整片吞服或按照说明在片剂的划痕处掰开，这是口服缓释、控释制剂的共同特点。 药物都是进入胃中后，通过胃液的作用从胶团上、骨架中、片心内缓慢释放而发挥药效的， 分剂量后药物可能突然释放，达不到长效作用，还增加毒性 6 服用方法 服用缓释制剂、控释制剂一般选用低脂餐， 餐后5min以水送服。 即服药的同时需要服用一定量的水 医生在用药中要注意！！！ （1）要警惕药物突然释放。 （2）这类药物不适于抢救病人或突击给药。 （3）注意剂型转换，如从普通剂型转换成控（缓）剂型或从控缓剂型换成普通剂型要注意剂量问题。 （4）对腹泻病人不宜使用控（缓）制剂。 “整吃整排”问题 某些缓控释制剂的部分结构在胃肠道中不会破坏，最后随粪便排出体外，例如微孔膜包衣片的包衣膜、不溶性骨架片的骨架及渗透泵片的生物学惰性组分，后两者形似完整的药片。 因此须提前告知患者，以免其产生误解。 注意 病人在用药中要注意！！！ （1）用药期间少吃或不吃脂肪性食物。 （2）用药期间不要饮酒。 （3）