药学医学药理学课件-第11章 肾上腺素受体阻断药_1.pptVIP

* 第十一章 肾上腺素受体阻断药 刘巨源 （新乡医学院药理学教研室） 电话：0373-3029101 Email:liujuyuan@xxmc.edu.cn 目标要求： 1.掌握:肾上腺素作用的翻转;α受体阻断药的分类及代表药； β受体阻断药的分类及代表药；β受体阻断药的药理作用及禁忌症； 2.熟悉： 酚妥拉明的药理作用及临床应用； 噻吗洛尔、阿替洛尔、美托洛尔的作用特点及临床用途。 第十一章 肾上腺素受体阻断药 第一节 α肾上腺素受体阻断药 1.能翻转肾上腺素的升压作用； 2.能取消或减弱去甲肾上腺素的升压作用； 3.对异丙肾上腺素无影响。 α受体阻断药选择性阻断了与血管收缩有关的α受体，而保留了与血管舒张有关的β受体，血管舒张作用充分表现出来，使肾上腺素的升压效应翻转为降压，称“肾上腺素作用的翻转”。 α-受体阻断药 1.非选择性α受体阻断药（α1、α2） 短效类：酚妥拉明、妥拉唑啉 长效类：酚苄明 2.选择性α1受体阻断药：哌唑嗪 3.选择性α2受体阻断药：育亨宾 一、非选择性α受体阻断药 （一）短效类 药物以氢键、离子键和范德华力与受体结合，结合力弱，易解离，也称竞争性α受体阻断药，可使α受体激动药的量效曲线平行右移。 酚妥拉明(phentolamine)、妥拉唑啉(tolazoline) 作用 竞争性阻断α受体。 1.血管：通过阻断α受体及直接舒张血管平滑肌，使血管舒张（小V＞小A），外周阻力降低。 2.心脏：兴奋。 机制(1) 血压下降，反射性兴奋心脏。 (2) 阻断突触前膜α2受体(负反馈↓)。 3.其他：有拟胆碱作用（胃肠道兴奋、汗腺分泌增加）和组胺样作用（胃酸分泌增加）。（妥＞酚） 应用 1.外周血管痉挛性疾病 如雷诺氏病； 2.静滴NA发生外漏 皮下浸润注射； 3.诊断和治疗嗜铬细胞瘤 ；（3-甲-4-羟扁桃酸） 4.抗休克 主张与NA合用； 5. 充血性心力衰竭（顽固性）。 不良反应 1. 体位（直立）性低血压 。 2. 胃肠道反应 与拟胆碱作用和组胺样作用有关。 3. 静脉给药可引起心律失常、心绞痛，速度应慢。 3.其他：有拟胆碱作用（胃肠道兴奋、汗腺分泌增加）和组胺样作用（胃酸分泌增加）。（妥＞酚） 应用 1.外周血管痉挛性疾病 如雷诺氏病； 2.静滴NA发生外漏 皮下浸润注射； 3.诊断和治疗嗜铬细胞瘤 ；（3-甲-4-羟扁桃酸） 4.抗休克 有人主张与NA合用较好； 5. 充血性心力衰竭（顽固性）。 不良反应 1. 体位（直立）性低血压 。 2. 胃肠道反应 与拟胆碱作用和组胺样作用有关。 3. 静脉给药可引起心律失常、心绞痛，速度应慢。 由于血管舒缩功能失调，当由 卧位改为立位时，血液可贮积于静 脉及下肢血管，导致全身血压急剧 下降，甚至可致短暂性脑缺血，称 体位性低血压。 （二）长效类 与α受体形成牢固的共价键结合。 酚苄明（phenoxybenzamine) 局部刺激性强，不能作浸 润注射，仅作静脉给药。 作用及应用 与α-受体非竞争性结合。在体内，其分子中的氯乙胺基需经环化形成乙撑亚铵基方起作用，起效慢，药后1h达最大效应；但维持时间久，一次用药作用可维持3～4天。 1.血压下降：舒张血管，舒张压降低； 2.心率加快：①血压下降所引起的反射作用、②阻断突触前α2受体、③抑制NA摄取(摄取-1和摄取-2)。 主要用于外周血管痉挛性疾病，也可用于休克及嗜铬细胞瘤的治疗。 不良反应 1.体位性低血压、心悸； 2.胃肠刺激症状； 3.中枢神经抑制症状：嗜睡、疲乏等。 二、选择性α1受体阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪；高血压病的常用药。 三、选择性α2受体阻断药：育亨宾，实验研究的工具药。 第二节 β肾上腺素受体阻断药 1958