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栓剂 第一节、概述 第二节、栓剂的基质与附加剂 第三节、栓剂的制备 第四节、栓剂的质量评定、包装与贮藏 第一节、概述 一、含义与分类 （一）定义： 栓剂 (suppositories)：药材提取物与或药粉与适宜基质制成供成腔道给药的固体制剂。 第二节、栓剂的基质与附加剂 基质的要求： 常温下坚硬韧性，体内熔化 ； 不与主药起作用； 冷却时能充分收缩，易脱模； 无毒、无刺激性、稳定； 具有润湿和乳化的性质； * * （二）分类 按腔道分： 肛门栓：圆锥、圆柱、鱼雷形 阴道栓：卵形、扁鸭嘴形、 按范围分：局部作用，全身作用 按剂型分：普通栓，中空栓，双层栓， 其他控释、缓释栓 各种类型的栓剂图 栓剂成品示意图： （一）栓剂的作用特点 1．栓剂即能局部作用，又能全身作用； 2．干扰因素少，不受胃肠pH或酶的破坏； 3．避免刺激胃肠道； 4． 减少肝脏首过作用； 5. 对肝毒性降低； 6. 幼儿、呕吐患者适用。 三、栓剂的作用特点 1、主要途径：通过直肠静脉吸收。 直肠上静脉——门静脉（距肛门处6cm） 直肠下静脉和肛门静脉——髂内静脉—— 下腔静脉（距肛门2cm） 另一途径： 直肠淋巴系统吸收—— 大循环 阴道栓直接进入大循环 （二）栓剂中药物的吸收途径及影响因素 直肠给药吸收途径示意图： 2、影响吸收的几个因素 生理因素：位置距肛门2cm ； pH值（7.4) ； 保留时间长吸收好； 病理状态影响吸收； 空直肠吸收好。 基质因素： 药物在油（基质）水（直肠分泌液）两相间的分配系数 （1）油脂性基质：Ko/w小，释放快 （2）水溶性基质：Ko/w大，释放快 （3）加入表面活性剂：适当浓度有助于药物释放, 高浓度形成胶团阻碍药物吸收. 药物因素 （1）?溶解度：溶解后的脂溶性和水溶性药物均有 好的吸收；不溶解药物应制成可溶性药物. （2）药物的粒径： 1nm可透过脂质膜; （3）?脂溶性与解离度：溶解在肠壁时，非解离性 药物吸收好。 三、栓剂的质量要求 含定量药物 有硬度和韧性（便于塞入） 常温坚硬、进腔道后融化 无刺激 包装和贮藏时保持不变形，无霉变现象 一、栓剂的基质 油脂性基质： 天然油脂 （ 可可豆脂、香果脂） 半合成或全合成脂肪酸甘油酯 氢化油类 水溶性基质： 甘油明胶 聚乙二醇类（PEG） 聚氧乙烯（40）单硬脂酸类 泊洛沙姆 基 质 油脂性基质： 酸价应在2.0以下 皂化价：200-245 碘价低于7 熔点与凝固点之差小 酸价： 指脂肪酸1g中含有的游离脂肪酸所需氢氧 化钾的重量（mg) 皂化值：指中和并皂化脂肪物质1g中含有的游离 酸类和酯类所需KOH的重量 碘值： 指脂肪100g，当充分卤化时所需的碘量。 概念补充： 天然油脂：可可豆脂 （1）熔点31-34 ℃，25 ℃开始软化 （2）同质多晶型： α、γ晶型不稳定， β晶型稳 定但高温破坏异构化而使熔点降低；故宜缓慢升温 溶解2／3时停止加热,余热熔化剩余部分 （3）易酸败、软化 （4）酸值、碘值较高，故不稳定 半合成或全合成脂肪酸甘油酯 共同特点： （1）12-18 ℃饱和混合脂肪酸甘油酯抗热性好； （2）常温固体、