栓剂的作及应用.pptVIP

实用中医外治及效方推广班;内 容 提 要;定义: 栓剂（Suppository）指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供腔道内给药的固体制剂。栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。;按用药部位分 直肠栓 阴道栓 尿道栓;栓剂的作用特点：;全身作用栓剂与口服制剂比较 ﹙1﹚减少胃肠道pH值、消化液、消化酶等因素 对药物的破坏 ﹙2﹚减少药物对胃肠道的刺激性和副作用 ﹙3﹚减少肝脏对药物的首过作用 ﹙4﹚减少药物对肝的毒性 ﹙5﹚对不能口服或不愿吞服药物的成人，小儿患者给药方便，对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径。 ﹙6﹚使用不如口服方便;直肠栓作用过程;栓剂给药后，药物在直肠吸收主要有两条途径：　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　;直肠吸收途径;组织液渗透 体循环血药浓度;; 孟婷,杜稳斌,赵敏. 前列安栓直肠给药治疗慢性前列腺炎63例[J]. 陕西中医,2012,03:318-319. 谭龙,张旭,杨淑奎.??前列安栓治疗慢性前列腺炎90例临床报告[J]. 延安大学学报(医学科学版). 2006(03) 宋严冬,王升,马忠萍.??野菊花栓治疗慢性前列腺炎疗效观察[J]. 吉林中医药. 2005(02) 贾玉森,赵凤志,李曰庆,唐金虎,孙明杰.??前列腺炎栓对前列腺组织病理学的影响[J]. 北京中医药大学学报. 1999(05) 前列腺炎栓具有修复前列腺组织、恢复前列腺分泌功能的作用。;栓剂适用于所有人群，尤适用于服药不便的儿童、胃肠道功能衰退或受限的患者，大部分药物都适合做成栓剂。 经常用的如：退热栓、消炎止疼栓、前列腺增生栓、痔疮栓、妇科用栓、小儿退热腹泻积食等栓剂。; 三、栓剂质量要求 外形完整光滑，无刺激性 有适宜的硬度、韧性 塞入腔道后，应能溶化、软化、融化 ; 二、 栓剂基质 ;基质的种类 ﹙一﹚油脂性基质 1.可可豆脂 梧桐科可可树种仁中提取的黄白色固体(常温). A 性质稳定不易酸败、无刺激性可与大多药物配伍 B mp30-35℃ ， 25℃ 开始软化、体温时迅速熔化 C 同质多晶体：α、β、 β’、 γ ; 2、半合成或???合成脂肪酸甘油酯 是目前较理想的一类油脂性栓剂基质。;﹙二﹚水溶性基质 1.甘油明胶：本品系用明胶、甘油与水制成，有弹性，不易折断，且在体温时不熔化，但塞入腔道后可缓慢溶于分泌液中，延长药物的疗效。其溶出速度可随水、明胶、甘油三者的比例改变而改变，甘油与水的含量越高越易溶解。甘油能防止栓剂干燥，通常以水∶明胶∶甘油=10∶20∶70的配比为宜。本品常用作阴道栓的基质。 * 不能用做鞣酸、重金属盐等药物基质，其可使蛋白变性;2.聚乙二醇（PEG） 3.吐温-61 4.聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类 商品代号 S-40 商品名卖泽52 5.泊洛沙姆 能促进药物吸收，并起到缓释作用。 ;各类基质在体腔内液化的时间以可可豆脂、半合成椰子油脂等为最快，引入体腔4～5分钟即液化，一般脂肪性基质约10分钟左右可液化。甘油明胶系缓缓溶于腔内分泌液中，聚乙二醇能溶于水及分泌液中，其溶化时间约在30～50分钟，吐温类基质的液化时间一般约15分钟左右。;基质的选择原则： 全身作用栓剂，油脂性基质，释放药物迅速，另外也得参照具体药物 与药物溶解性相反，药物释放?，吸收? 表面活性剂增加药物的亲水性，加速药物向分泌物中转移，药物释放? ，吸收? ;栓剂中的附加剂 硬化剂 增稠剂 乳化剂 吸收促进剂 着色剂 抗氧剂 防腐剂 pH调节剂;第二节 栓剂的制备及质量检查;栓剂制备时采用的润滑剂，有两类。 油脂性基质的栓剂常用软肥皂、甘油各1份与90%乙醇5份制成的醇溶液。 水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油类润滑剂如液状石蜡、植物油等。 现在很多栓剂不用润滑剂也可以做得很好;2.冷压法 主要用于大量油脂性基质栓剂。 此法系用器械压制成栓剂，适用于大量生产脂肪性基质栓剂。 取药物置适宜的容器内，加等量的基质研匀，再加剩余的基质研匀，制成团块，冷却后，再制成锉末或粒状，然后装置于制栓机的管内，通过模型压成一定的形状。 ;3.搓捏法： 取药物置乳钵中（如为干燥品须先研成细粉；如为浸膏应先用少量适宜的液体使之软化）加入等量的基质研匀后，缓缓加入剩余的基质，随加随研，使成均匀的可塑团块。必要时可加适量的植物油或羊毛脂以增加可塑性。然后置于瓷板上，用手隔纸揉搓，轻轻加压转动，转成圆柱体，再按需要量分割成若干等分，搓捏成适当的形状。 此法适用于脂肪性基质栓剂，没有栓模时，小量临时制备。 ; 置换价（D