药理学上素受体激动药课件.pptVIP

间羟胺（metaraminol, 阿拉明aramine) 〔作用〕1.直接激动α、β－R 2.促NA释放 多巴胺(dopamine,DA) 〔作用〕 (+)α-R, β1-R, D-R；对 β2-R 几无 麻黄碱(ephedrine) 特点： 异丙肾上腺(isoprenaline,IPA) 4.支气管: 消除水肿不如AD 〔不良反应〕 2.大量：心律失常－－室颤 思考题 1.NA,AD,IPA对心脏、血管及支气管的作用有何异同？应用上有何异同？ 2.间羟胺、麻黄碱、多巴胺有何特点？ 〔作用〕 (+)β1 –R , (+) β2-R, 　　　　对 α-R几无 1.心脏：心力↑、 HR↑↑、 传导 ↑↑、 耗氧↑ 2.血管： 骨骼肌 ＞ 内脏 ＞ 冠脉 3.血压： 小量：↑∕↓ 脉压差 大 大量：↑∕ ↓ 舒张 (+)β2 –R 平滑肌舒张 抑制过敏物质释放 5.其他 血糖 ↑（弱）、 耗氧↑ 异丙肾上腺(isoprenaline,IPA) 〔应用〕 1.心脏骤停 2.支气管哮喘急性发作 （舌下或喷雾） 3.房室传导阻滞 4.感染性休克 1.常见：心悸、头晕 3.冠心病 、心肌炎、甲亢禁用 多巴酚 丁胺(dobutamine) (+)β1 -R 用于： 1. 心脏手术后心排出量低的休克 2. 心肌梗死并发的心衰 本节小结 * 　　抢救有机磷农药中毒时, 应用阿托品过量， 上节课的问题 选择药物缓解时，应选毒扁豆碱 或新斯的明还是毛果芸香碱呢? 为什么呢？ 第十章 肾上素受体激动药 （ adrenoceptor agonists〕 掌握：去甲肾上腺素、肾上腺素 　　　异丙肾上腺素 熟悉：间羟胺、麻黄碱、 多巴胺的特点和应用 本节要求 了解：构效关系、分类 　　　体内过程 第一节构效关系及分类 CH CH NH β α 1 2 3 4 5 6 肾上腺素受体激动药的基本结构 P90 第二节α－R激动药 〔来源及化学〕 〔体内过程〕 去甲肾上腺素 （noradrenaline，NA） 去甲肾上腺素 肾上腺素 间甲去甲肾上腺素 3-甲氧- 4 –羟扁桃酸（VMA） 图10－1去甲肾上腺素的代谢 COMT MAO MAO 1、血管 α1β2 血管收缩 皮肤、粘膜＞ 肾＞肝、肠系膜＞ 骨骼肌 〔作用〕 2.心脏 β1 心力↑ 传导↑ 离体：快 在体：BP↑→减慢 心排量： 离体：增多 整体：不明显 HR： 3 .血压 小 量： 收缩压↑＞ 舒张压↑ 脉压差：大 较大量： 舒张压↑＞ 收缩压↑脉压差：小 〔临床应用〕 1.休克 收缩压维持在12kPa(90mmHg) 2.药物中毒性低血压 3.上消化道出血 1～3 mg 稀释后po 〔不良反应〕 1.局部缺血和坏死 防治 1）不宜外漏 2）热敷、 普鲁卡因或 酚妥拉明 局部浸润注射 2.急性肾功衰竭 〔不良反应〕 防治 保正尿量 25ml.h-1↑ 〔禁忌〕高血压、动脉硬化、 器质性心脏病、少尿、无尿 特点：1.不易被代谢，作用久 2.升压温和持久 3.不良反应少，可im 4.连用有快速耐受性 去氧肾上腺素和甲氧明 (phenylephrine and methoxamine) 第三节　α、β－R激动药 肾上腺素 (adrenaline,AD) 〔来源〕 〔体内过程〕 心力↑、心率↑ 、 传导↑、 输出↑ 、 耗氧↑、易心律失常 β1 1.心脏： 〔作用〕 2. 血管： 皮肤、粘膜、α－－收缩 α　β 肾、脾、肠 脑、肺 骨骼肌、肝 冠脉 α －－－－收缩 α β－－－－收缩 弱 β－－－－舒张 β－－舒张 3.血压 小量：↑／0 或↓ 脉压差 ：大 大量：↑／↑脉压差： 不明显 一次给家犬 iv 1ug.kg-1 血压呈双相反应 问题 一位精神分裂症患者，情绪 异常激动，有伤人倾向，医生 立即给其肌内注射氯丙嗪， 药后患者安静。当起床时突然摔倒， 测血压：50/30mmHg (氯丙嗪有α-R阻断作用） 此时升压，选用AD、NA？ 4.平滑肌 β2 β1 5.代谢 α β2 α 妊娠末期抑制 子宫张力和收缩 心室内注射 〔应用〕 1、心脏骤停 2、过敏性疾病 1）过敏性休克 2）支气管哮喘急性发作 3）血管神经性水肿 荨麻疹 3、与局麻药伍用 局部止血 2、过敏性疾病 〔不良反应及禁忌〕 1.心悸、烦躁、头痛、血压升高 2.大量：血压 ↑↑ －－－脑出血 心律失常－－－心室纤颤 3.不用： 糖尿病、 甲亢… 低浓度