拟抗上腺素药课件.pptVIP

a b 受容体遮断薬 ラベタロール （labetalol, 拉贝洛尔） a１と非選択性 b 受容体遮断作用によって 　　降圧作用と心拍数減少作用を持つ。 　　各型の高血圧の治療に用いる。 　　副作用として頭痛、無力感など 　　 第九章　抗アドレナリン薬 antiadrenergic drugs アドレナリン 受容体拮抗薬 a受容体遮断薬 b受容体遮断薬 非選択性a受容体遮断薬 a1受容体遮断薬 a2受容体遮断薬 非選択性b受容体遮断薬 b1受容体遮断薬 a b受容体遮断薬 W. JIN 抗アドレナリン薬 a受容体遮断薬 a受容体遮断薬 アドレナリン昇圧作用逆転作用を持つ W. JIN フェントラミン （酚妥拉明 Phentolamine） 薬理作用 競合性非選択性a受容体遮断 血管拡張、 末梢抵抗↓　血圧↓ 著明な心臓興奮（心拍数↑，収縮力↑ ） Feedback inhibition NE (-) a 2 原因：代償反射と 　　　　シナプス前a2受容体遮断 W. JIN 応用 末梢血管けいれん性疾患 　　　　（例えば肢端チアノーゼ） 副腎髄質褐色細胞腫の診断 NAの強烈な血管収縮作用の拮抗 等 副作用 頻脈、不整脈 起立性低血圧 胃腸管刺激作用など W. JIN プラゾシン　 （哌唑嗪 Prazosin） 薬理作用 選択性α1遮断作用により血管平滑筋の収縮を抑制し、動静脈の末梢血管抵抗を減少させ、持続的に血圧を下降させる。 Feedback inhibition NE (-) a 2 シナプス前 a2遮断作用殆どない 心臓刺激作用弱い W. JIN 応用 高血圧 心不全 副作用 初回投与及び増量時に過大な降圧反応や起立性低血圧 W. JIN W. JIN 次の処置で心拍数（HR)の変化？ １　心臓を支配する節前交感神経を電気刺激する。 ２　刺激持続状態で iv a2アゴニスト 　　　　　　　　　　　　　　（クロニジン、可乐定） ３　 a2アゴニスト作用中で iv プラゾシン 4 　a2アゴニスト作用中で iv フントラミン 金 万宝ら　日本薬理学雑誌, 1982,　79: 441-449 ヨヒンビン　 （育亨宾 Yohimbin） 薬理作用 南アフリカ原産の木Corynanthe yohimbeの皮から抽出したアルカロイド 選択性a2受容体遮断作用を持つ。 抗アドレナリン薬 a2受容体遮断薬 Feedback inhibition NE a 2 遮断presynaptic a2作用 応用 a受容体研究に用いる。 yoh W. JIN b受容体遮断薬 抗アドレナリン薬 b受容体遮断薬 b受容体 b1受容体 b2受容体 W. JIN 抗アドレナリン薬 b受容体遮断薬 プロプラノロール 　（普萘洛尔 propranolol） 非選択性b遮断薬 アテノロール　 （阿替洛尔 atenolol） 選択性b1遮断薬 化学構造 W. JIN ピンドロール　 （吲哚洛尔 pindolol） 固有活性をもつ非選択性b遮断薬 抗アドレナリン薬 b受容体遮断薬 b受容体遮断薬薬理作用 　b受容体遮断作用 あるb受容体遮断薬はある程度の固有活性を持つ 　　このようなb受容体遮断薬は心臓と気管支平滑筋の抑制作用軽い。 心臓抑制（b1 block) レニン分泌减少（b1 block) 高血圧患者に降圧作用（多種機序） 気道抵抗増加（b2 block) カテコラミン類代谢促進作用の抑制（b block) 　　　甲状腺機能亢進症状改善作用を持つ。 他に　眼圧低下作用など 　膜安定化作用（キニジン様作用） W. JIN プロプラノロール　 （普萘洛尔 Propranolol） 抗アドレナリン薬 b受容体遮断薬 薬理作用 W. JIN 　b受容体遮断作用（非選択性、固有活性ない） 　　心臓抑制（b1 block)、抗不整脈作用 　　気管支平滑筋抵抗増加：β2遮断による。 　　カテコラミン類代谢促進作用の抑制 　　高血圧患者に降圧作用　 sony: ：高血圧患者に投与すると、初期には心拍出量減少と徐脈により、血圧が下がる。治療を続けると、心拍出量は正常になるが、末梢血管抵抗の減少により血圧下降は維持される。 カテーコルラミンによるレニン産生抑制、中枢b受容体遮断、アドレナリン作動性神経末梢シナプス前b受容体の遮断も血圧下降に関係している。 　膜安定化作用（キニジン様作用）を持つ 　抗血小板聚集作用 抗アドレナリン薬 b受容体遮断薬 普萘洛尔 応用 狭心症 不整脈 高血圧 他に甲状腺機能亢進症など 　　洞徐脈