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celecxib新认识3课件
西乐葆 第一个昔布类药物 卓越的胃肠道安全性 - 即使在超大剂量（推荐治疗剂量2-4倍）、 超长时间（半年以上）时（1） 不影响血小板功能，用药后不延长出血时间（2） Silverstein FE JAMA 2000;284:1247– 1255. Leese, et al. J Clin Pharmacol. 2000;40:121–132. COX-2与动脉粥样硬化 在动脉粥样硬化斑块中有单核、巨噬、淋巴等炎症细胞 有动脉硬化的内皮细胞和炎症细胞有COX，尚有COX-2，后者在正常血管中缺如。 动脉粥样硬化者有炎症指标，周围血的CRP、ESR、SAA升高，硬化的管壁有CRP－mRNA 慢性炎症是动脉粥样硬化发生、发展、斑块破裂及血栓形成的重要因素 COX-2 西乐葆对动脉粥样硬化 的保护作用 动物实验 西乐葆能干扰实验鼠主动脉粥样硬化、巨噬细胞迁移 Arterioscler Thromb Vasc Biol 2002;22:P409 西乐葆对动脉粥样硬化的保护作用 西乐葆明显改善14名严重冠心病（平均2.6支血管狭窄75%）男性患者的血管扩张度 显著降低其CRP及oxLDL Circulation. 2003; 107: 405-9 COX-2抑制剂防治动脉粥样硬化的可能机制 抗炎 抑制炎症反应 CRP下降阻止粥样斑块的破裂 CRP下降使内皮细胞对NO的生物利用度增强，改善血管扩张度 抗氧化 抑制oxLDL，减少组织损害 增加NO活性 抑制COX-2，因为它是一自由基，损伤组织 西乐葆的适应症/用法 FDA批准的成人急性疼痛和原发性痛经: 首剂400mg, 当日可按需再加200mg；以后200mg，Bid 骨关节炎 （OA）：200mg QD 类风湿关节炎 (RA)：200mg Bid 家族性腺瘤性息肉 (FAP)：400mg，Bid * * ? 我再把西乐葆治疗的适应症和用法给老师们作一汇报： 西乐葆在中国治疗的适应症是OA、RA， 西乐葆治疗OA：每日一片 西乐葆治疗RA：每日两片 ? 老年人不需要调整剂量, 在伴有轻中度肝肾损害的患者也不用调整剂量 ? 在美国还被FDA批准治疗成人急性疼痛和痛经，以及家族性腺瘤性息肉（FAP）。 治疗急性疼痛，包括术后疼痛，急性损伤如躯体、四肢扭伤、肌肉、韧带拉伤，西乐葆的剂量： 首次 400mg；同日 200mg Prn. 次日起： 200mg Bid * * ? 我再把西乐葆治疗的适应症和用法给老师们作一汇报： 西乐葆在中国治疗的适应症是OA、RA， 西乐葆治疗OA：每日一片 西乐葆治疗RA：每日两片 ? 老年人不需要调整剂量, 在伴有轻中度肝肾损害的患者也不用调整剂量 ? 在美国还被FDA批准治疗成人急性疼痛和痛经，以及家族性腺瘤性息肉（FAP）。 治疗急性疼痛，包括术后疼痛，急性损伤如躯体、四肢扭伤、肌肉、韧带拉伤，西乐葆的剂量： 首次 400mg；同日 200mg Prn. 次日起： 200mg Bid
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