β-环糊精及衍生物与黄芩素包合物的制备和表征.pdfVIP

J9I．环糊精及其衍生物与黄芩素包合物的 制备和表征 摘要 本论文制备了四种p．环糊精衍生物：羟丙基。p．环糊精，羧甲基．13． 环糊精，羟乙基．p．环糊精，甲基化．p．环糊精，并进行了红外光谱分 析和核磁共振波谱分析；考察了D．环糊精和四种衍生物对黄芩素的 增溶作用，测定了包合物的稳定常数；以包合率为评价指标优选出p． 环糊精及其四种衍生物与黄芩素包合的最佳工艺，并对包合物迸行 了表征，实验结论如下： (1)红外光谱分析和核磁共振波谱分析表明p．环糊精的四种衍 生物羟丙基．p．环糊精、羧甲基．13．环糊精、羟乙基．p。环糊精、甲基化 ．D．环糊精制备成功。 (2)在相同的条件下，甲基化．p．环糊精包合物的Ka值要大于 其它包合物的Ka值，五种p．环糊精类物质对黄芩素的增溶效果为： 甲基化．p．环糊精羟丙基．p．环糊精羟乙基．p．环糊精羧甲基．p．环 糊精D．环糊精，且每种p．环糊精类物质的增溶作用随自身浓度的增 加而增加，衍生物比母体D．环糊精更利于实现对药物的包合。 (3)红外光谱法、热重分析法和扫描电镜法共同验证了五种13 ．环糊精类物质与黄芩素包合物的生成；以包合率为评价指标，优选 出的B．环糊精类物质与黄芩素包合的最佳工艺为： 黄芩素／p．环糊精包合物最佳制备工艺：包合温度为50℃，包合 制备工艺：羟丙基．p．环糊精与黄芩素的摩尔比为3：l，包合时间为 率为78．30％；黄芩素／羧甲基．13．环糊精包合物最佳制备工艺：包合温 为3：l，羧甲基．B．环糊精的浓度为25％，最大包合率为72．84％；黄 芩素／羟乙基．13．环糊精包合物最佳制备工艺：羟乙基．p．环糊精与黄芩 基．B．环糊精的浓度为20％，最大包合率为77．53％；黄芩素／甲基化．p． 环糊精包合物最佳制备工艺：包合时间为90min，甲基化．13．环糊精 的浓度为20％，包合温度为45℃，甲基化．B．环糊精与黄芩素的摩尔 比为4：1，最大包合率为81．43％。此五种最佳制备工艺设计合理，稳 定可行。 p．环糊精及其衍生物与黄芩素增溶作用研究、包合物制备工艺及 其理化性质的考察，对拓宽黄芩素的应用范围具有重要的意义，能 为中药制剂的研究提供帮助。 关键词：p一环糊精，衍生物，包合，黄芩素，增溶作用 AND PRRPARATIoN OF OF INCLUSIONCoMPLEX ANDITSDERIVATIVEWITH p—CD ABSTRACT Inthis kindsof derivativeswere paper，four 13-cyclodextrin prepa- and oxythyl—p—cyclodextrinrandomly wereidentifiedIRandNMR．Thesolubilizationandstable they by of anditsderivativeswithbaiealeinwere constants 13-cyclodextrin measured．Thebestinclusionreaction of technologies rationasthe andfourderivativeswith inclusion baicalein，u