16章合成抗菌药.pptVIP

第十六章 合成抗菌药和抗病毒药 Synthetic antibiotics and antivirals 第一节 合成抗菌药 一、 磺胺类药物及抗菌增效剂 Antimicrobial sulfonamides and Antibacterial synergists 磺胺类药物发展历史 磺胺类药物，是一类具有对氨基苯磺酰胺结构的合成抗菌药物。磺胺药物的发现和应用在药物化学史上是一个重要的里程碑。 目前临床上仍在使用的有:磺胺醋酰、磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑等。 磺胺类药物作用机制 有关磺胺类药物作用机制的学说很多，其中以Wood-Fields的抗代谢学说为大家所公认，且为实验所证实。 作用机制 抗菌增效剂 在叶酸的代谢途径中，甲氧苄啶(Trimethoprim,TMP)是二氢叶酸还原酶抑制剂，可阻止二氢叶酸还原为四氢叶酸，当磺胺类药物与甲氧苄啶联合应用时，造成协同的抗菌作用，使细菌体内叶酸代谢受到双重阻断，抗菌作用增强数倍至数十倍，并使磺胺类药物具有杀菌作用。 代谢拮抗学说 Wood -Fields代谢拮抗学说开辟了从代谢拮抗寻找新药的途径，也是磺胺类药物在药物化学研究理论方面的巨大贡献。代谢拮抗是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种相似程度的化合物，使之与基本代谢