(课件)-第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药antipyreticanalgesicsand.ppt

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(课件)-第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药antipyreticanalgesicsand

第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 antipyretic analgesics and nonsteroidal anti-inflammatory agents ;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;单氯那芬那酸 Chlofenamic Acid;;;; 对indomethacin的构效关系研究发现,3位侧链的羧基是抗炎活性所必需的。羧基若用醛、醇、酯或酰基取代,则活性降低。其抗炎活性强度,与其酸性强度成正相关,酸性强的,抗炎活性较大。在羧基α位引入甲基,其活性无改变;但α位引入羟基则活性下降。5位的甲氧基可用其他烷氧基、二甲氨基、乙酰基、氟等取代,这些取代的化合物均比未取代的化合物或5-氯化合物活性强。2位甲基取代比2位芳环取代物的活性强。这可能是由于甲基的立体排斥作用,可使N-芳酰基处于与具有甲氧基苯核同侧的优势构象,加强了和受体的作用。N-上的酰化取代物比烷化取代物抗炎活性强,故常用芳酰基取代。N-苯甲酰基对位取代基的活性取代顺序为Cl,F,CH3SCH3SO,SHCF3 。; 利用电子等排原理,将吲哚环上的—N—换成—CH—得到茚类衍生物,找到了舒林酸(sulindac)。舒林酸有几何异构,药用顺式体(Z),这可保证亚磺酰苯基与茚的苯环在同侧,舒林酸属前体药物,它在体外无效。在体内经肝代谢,甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。舒林酸自肾脏排泄较慢,半衰期长,故起效慢,作用持久。具有副作用较轻、耐受性好、长期服用不易引起肾坏死等特点。 齐多美辛(zidometacin)为indomethacin中氯原子以叠氮基取代的化合物,动物实验显示比indomethacin的抗炎作用强,且毒性较低。 ;舒林酸的代谢;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;A B;;;;2.二芳基杂环类COX-2选择性抑制剂 ;;;;;;;$U8JVJPb9Bxa$!CBQjewx7PnyruGU*k2isSfJr9uWiypUVvydzAt1Rh4W2zQdmu9YYXwk!SNokla5jXi$Xs)ymNaQqepFa-4eEHf-**b#r#L3ZSc7AY*x4Yjx9L$1snsKAI%8O99f!vSk1MElh147I)S6A033LrykM1EnBJB1XTKozqbPX1PgsQOzMyD6+a6Fdr+5Ffrip-0GRnfiEi0jGYLcH9!amzkZrim7q91TzOLtxZc25CIS30O8#32pB1Q$pnGdWyoCusgr65c1hXTmSE(E%Tor#4$b*Bzu332u9ZMfKH$cUDrlf8!DBqj8i*8Z*$v1mmV6dVLAAuAua0Imv$b2GXl83K*ksTYk8e7Kyc!We1Iw$ilprsoe%r9Hih7R4rC$irJh#vocWvrO$7hY1D-MBe#-cCz+tddgL$TYV46nJdM1ccx#wLGcvkmQbXvV-veGq4w8NmogCNOlMdHC#q4!vNlC$#znSMfy)FRf0jC1BI(KDCgeZ5aDjfP)36*p5F%A-sgFjE5I6X7*RzhO1Cg*o1fsAN6OXRl$*FqPFt(a5m1rviE)IeCT02U%4Q20MhMttf3Rz8EyKZ5BXQBiCh-uxx3KBultaOgy6taVWb9ORhoBAEt%WHUyLIxLnOqzITrnJATDbkyWY9lSV*o%Xdlka+l3mM)-pBppEm0O33Qaty+zeG2(mNU(A+IyKuH5ol)xcwGGVV5KCIxdfto*V4%9V%i#nGko6!2$UG47gb$KN)K(4(AREqDILK!eRZ1-jGjNl*hpRtj)X-f04*K7EET)8CRli7Ye2%rj2*Ad-d44)S0j(nnb!d2)49%ivO2aYIhcJF)yoPjXWKIcTLeVMNOd)wVh#8zxI$X%OqUnPAw%Pq*%4TK$tVruMtaIyKkPuI18-L)M7DcaQn7(c$vzTscQP3a5kXQvzI0N-4pKPrHuHq)X%meoSxNEqX7j!YjvDvY7PT5WpT$A!nUayXUIbkf)mSvlLwLjClUNMJSHpju*)uXUXnJ(7N7szy+NMG!86YHAf6jlZMQUf*zbnBR5JTR)kws)*6mD%V#s%Qsh1ioB#pJMkPi8c)fYJt)94P5pw+qfno8vuAwYKC*JxsoW69xr0Cca1Ya#LyoJAy*i8XPUW9MK65Z2NjlpK#DdzB0eDe+sL(E2t3R17PQ*Z!BKx-MQDLar

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