第二讲麻醉药物和消毒药物.ppt - 世界大学城.ppt

第一次公开的麻醉手术 可卡因 1860年Niemann从古柯树叶中提取到一种生物碱，命名为Cocaine 1884年作为局部麻醉药正式应用于临床 可卡因的结构剖析 苯甲酸酯在Cocaine的局部麻醉作用中的重要性?? 水解得爱康宁（Ecgonine）、苯甲酸及甲醇? 三者都不具局部麻醉作用?? 用其它羧酸代替苯甲酸成酯，麻醉作用降低或完全消失 可卡因的结构优化 简化爱康宁的结构 莨菪烷双环结构非必要 合成的α-优卡因和β-优卡因，都具有局部麻醉作用 苯甲酸酯类的研究 1890年证实对氨基苯甲酸乙酯（苯佐卡因）具有局部麻醉作用 启示: Benzocaine和Cocaine在结构上有联系 苯甲酸酯类的研究 合成大量的氨基苯甲酸酰胺酯和氨代烷基酯 –考虑到Cocaine分子中醇胺的存在 在1904年得到Procaine 氨基羟基苯甲酸酯类研究 氨基羟基苯甲酸酯类具有较强的局部麻醉作用 氨基烷代侧链的重要性 Cocaine分子中复杂的Ecgonine结构----相当于氨代烷基侧链的作用 Procaine 应用 至今仍为广泛使用的局部麻醉药 –具有良好的局部麻醉作用 –毒性低，无成瘾性 –用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻、硬膜外麻醉和局部封闭疗法 奥索卡因 新奥索仿 主讲 胡莉蓉 湖南化工职业技术学院应用化学系 第二讲 麻醉药物和消毒药物的发现z 人类