【医学生物PPT】内分泌系统药理学.ppt

业精于勤荒于嬉 行成于思毁于随 →【医学生物PPT，欢迎收藏分享】豆丁网友 第六篇  内分泌系统药理学 ( Unit 6 Pharmacology of Endocrine System ) 肾上腺皮质激素类药物(Adrenocortical Hormone Agent) 球状带：盐皮质激素 (Mineralocorticoids) 醛固酮 (aldosterone); 影响水盐代谢 受肾素-血管紧张素(Renine-Angiotensin)调节， 束状带：糖皮质激素 (Glucocorticoids) 皮质醇 (cortisol); 影响糖代谢及其他 受ACTH (Adrenocorticotropic Hormone)调节, 网状带：性激素 (Sex Hormones) 糖皮质激素 (glucocorticoids，GC) 〔构效关系〕 皮质激素的基本结构为类固醇 (甾体，Steroids), 由三个六元环与一个五元环组成，分别称为A、B、C、D环。 活性基团：C3酮基、C4～5双键、C20羰基。 糖皮质激素与盐皮质激素比较： 可的松 (cortisone)、氢化可的松(hydrocortisone) C17有羟基，C11有氧或羟基 * C1～2双键：糖代谢及抗炎作用增加、水盐代谢减弱（泼尼松，prednisone; 泼尼松龙，prednisolone)； * C9引入氟，C16甲基或羟基，使糖代谢及抗炎作用更强、水盐代谢更弱 （地塞米松，dexamathasone); [作 用] 1. 糖代谢：肝糖元↑、肌糖原↑、血糖↑ ①促进糖元异生，②使葡萄糖分解减慢 ③减少机体对葡萄糖的利用 ※加重、诱发糖尿病 ※注意：在减轻症状的同时，也降低了防御功能，也使炎症后期组织的修复功能降低，易使病灶扩散，伤口愈合障碍。 ②加速敏感动物淋巴细胞的破坏和解体→血中淋巴球↓；人淋巴细胞移行至组织→血中淋巴球↓； 3. 抗毒作用： 提高机体对细菌内毒素的耐受力。 （1）稳定溶酶体膜而减少内源性致热源的释放 （2）抑制下丘脑体温调节中枢的反应性。 5.　血液、造血系统： 刺激骨髓造血机能 * 增高：红细胞、血红蛋白、中性粒细胞 (功能低下） * 降低：淋巴细胞、单核细胞、嗜酸和嗜碱白细胞。 GC＋GC-R 结合 〔临床应用〕 1.　替代疗法 适用于治疗肾上腺皮质功能不全症（肾上腺危象和Addison’s病） 、脑垂体前叶功能减退症及肾上腺次全切除术后。 3.　自身免疫性疾病、过敏性疾病、异体器官移植排斥反应。 风湿病、红斑狼疮、肾病综合征等，缓解症状 过敏性皮炎、血管神经性水肿、输血反应等，缓解症状 〔不良反应〕 1.长期大量应用引起： (1) 类肾上腺皮质功能亢进综合征（柯兴征，cushing syndrome） (2) 诱发或加重感染 (3) 诱发或加重溃疡、穿孔 (4) 高血压、动脉粥样硬化 (5) 骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合慢，发育障碍，致畸胎 (6) 精神失常 2. 停药反应 (1)医源性肾上腺皮质功能不全 * * 业精于勤荒于嬉 行成于思毁于随 →【医学生物PPT，欢迎收藏分享】豆丁网友 业精于勤荒于嬉 行成于思毁于随 →【医学生物PPT，欢迎收藏分享】豆丁网友 肾上腺结构与功能示意图 髄質 球状帯 束状帯 网状帯 球状帯 盐皮质激素 束状帯 糖皮质激素 网状带 性激素 皮 质 肾上腺 肾上腺皮质激素类药物(Adrenocortical Hormone Agent) 业精于勤荒于嬉 行成于思毁于随 →【医学生物PPT，欢迎收藏分享】豆丁网友 业精于勤荒于嬉 行成于思毁于随 →【医学生物PPT，欢迎收藏分享】豆丁网友 业精于勤荒于嬉 行成于思毁于随 →【医学生物PPT，欢迎收藏分享】豆丁网友 业精于勤荒于嬉 行成于思毁于随 →【医学生物PPT，欢迎收藏分享】豆丁网友 业精于勤荒于嬉 行成于思毁于随 →【医学生物PPT，欢迎收藏分享】豆丁网友 吸收：口服、注射均易吸收；局部用药大量可致全身作用. 分布：90%与血浆蛋白结合（80%与皮质激素转运球蛋白，（transcortin, corticosteroid binding globulin, CBG)结合），10%为游离型； 肝、肾疾病时，游离型GC增加。