在拮抗药作用下.PPT

* * 第三章 药物效应动力学 Pharmacodynamics Drug-Body Interactions 第 一 节 药物的基本作用 Basic Effects of Drugs 一、药物作用和药理效应(Drug action Pharmacological effect) 1. 药物作用: 药物对机体细胞的初始作用（动因） 特异性（specificity）——化学反应的专一性 选择性（selectivity） 2. 药理效应：引起的机体反应（结果） 机体器官原有功能水平的改变 兴奋 (Excitation)：功能增强 抑制 (Inhibition)：功能降低 二、治疗效果（疗效，therapeutic effect） 有利于改变病人生理、生化和病理过程，使机体恢复征程的结果。 1. 对因治疗（etiological treatment） 2. 对症治疗（symptomatic treatment） 三、不良反应（ adverse reactions） 指与治疗目的无关，给病人带来不适或痛苦的反应。 1.副反应（副作用，side reaction） 治疗剂量出现的与治疗无关的作用 2. 毒性反应（ Toxic reaction, Toxicity） 指在剂量过大或药物在机体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。 急性毒性(Acute toxicity)，LD50 慢性毒性(Chronic toxicity) “三致”：致癌（carcinogenesis） 致畸胎 （teraogenesis） 致突变 （mutagenesis） If something is not a poison, it is not a drug. 3.后遗效应（After effect） 停药后血药浓度下降至阈浓度一下时残存的药理效应 苯巴比妥催眠 ? 次晨头晕、困倦 长期用糖皮质激素?肾上腺皮质功能低下，持续数 4. 停药反应 (Withdrawal reaction) 突然停药后原有疾病加重，也称反跳 (Rebound reaction) 长期服用可乐定停药次日血压即急剧升高 5. 变态反应（ Allergy，allergic reaction） 过敏反应（hypersensitive reaction） 仅见于少数特异质病人的一种免疫反应，反应性质与原有反应无关，反应的严重程度差异大，与剂量无关。 皮试 6. 特异质反应（idiosyncrasy ） 特异质病人对某种药物反应异常增高，反应性质与固有的药物作用基础一致，反应严重程度与剂量成正比。原有 遗传性 G-6-PD（葡萄糖6磷酸脱氢酶）缺乏者——磺胺——溶血 第 二 节 药物的量效关系 Dose-effect Relationship 量效关系（dose-effect relationship）：药物的效应与剂量在一定范围内成正比 量－效曲线（dose-effect curve）：以效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓 度为横坐标所作之图 最小有效量（minimal effective /threshold dose) 最低有效浓度（minimal effective /threshold concentration ） 刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。 2. 最大效应(maximal effect, Emax /efficacy) 随着药物剂量或浓度的增加，效应也增加，达到一定程度后，继续增加药物浓度或剂量其效应也不再继续增强，这一药理效应即Emax 3. 半最大效应浓度(concentration for 50% of maximal effect, EC50) 引起50％效应的浓度 4. 效价强度(potency) 引起等效反应（50％效应）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。 Efficacy与potency的不平行 slope 5. 半数有效量(median effective dose, ED50) 引起50％的实验动物出现阳性反应的药物剂量 6. 半数致死量(median lethal dose, LD50) 引起50％的实验动物死亡的药物剂量。 7. 治疗指数(therapeutic index, TI) 指药物的LD50与ED50之比，用以表示药物的安全性。 药物的TI越大相对较安全