包括氯氮平利培酮
非典型抗精神病药物 与吩噻嗪类等药物相比,具有较高的5-羟色胺(5-HT)2型(5-HT2)受体作用,即多巴胺(DA)-5-HT受体拮抗剂(SDAs),对中脑边缘系统的作用比对纹状体系统作用更具有选择性,被称为非典型或第二代抗精神病药物。 包括氯氮平、利培酮、奥氮平和奎硫平等。 非典型抗精神病药物代谢、药理作用及治疗适应症: 氯氮平(Clozapine) 于1958年在瑞典首先被发现,1972年在奥地利和瑞典上市。 1975年1600例接受氯氮平治疗的芬兰患者中,16例出现了粒细胞减少症((1600个/mm3),13例粒细胞减少症的患者中有8例发展为粒细胞缺乏症,并死于感染性疾病。世界上50余例病人死亡后,氯氮平从欧洲大多数国家的市场撤出,对这个药物的研究及应用实际上处于停滞状态。 80年代后期,国际多中心研究发现氯氮平治疗难治性精神分裂症有很好的疗效,FDA于1990年同意氯氮平治疗难治性精神分裂症病人和因为严重锥体外系症状和严重迟发性运动障碍而不能耐受典型药物的分裂症病人。 氯氮平只有口服制剂,服药约2小时后达血浆峰浓度,生物利用度27%~47%,消除半衰期大约是12小时,一周后达稳态血浆浓度,蛋白结合率较高。 氯氮平的血浆浓度个体差异很大,服用同一剂量血浆浓度差异达45倍,女性血浆浓度轻度高于男性,吸烟者轻度低于非吸烟者。老年人可能比年轻人高出约两倍。 监测氯氮平血浆浓度
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