第21 抗心律失常药.pptVIP

苯妥英钠 phenytoin sodium 【作用】与利多卡因相似。能与强心苷竞争 Na+-K+-ATP酶。 【应用】 主要用于室性心律失常 强心苷中毒所致室性心律失常（首选） 【不良反应】 静注过快可引起低血压、窦性心动过缓。 孕妇禁用。 又称慢心律、脉律定 作用与利多卡因似，可口服，作用持续时间较长。 用于维持利多卡因的疗效，对利多卡因无效者可用美西律。 美西律 （mexiletine） Ⅰc类（重度阻滞钠通道） 普罗帕酮 （propafenone，心律平） 【药理作用】 1. ↓浦氏纤维自律性； 2. ↓心房、心室、浦氏纤维传导速度； 3. 延长APD和ERP； 4. β受体阻断作用和钙通道阻滞 普罗帕酮 propafenone 【体内过程】 首过效应明显。 【临床应用】 室上性和室性早搏、心动过速。 【不良反应】 消化道反应；严重可致传导阻滞，心衰加重；粒细胞减少，红斑狼疮综合征。 二、Ⅱ类--β肾上腺素受体阻断药 【药理作用】 机制：①竞争性阻断β受体：↓心率、↓房室传导 ②抑制Na+内流，具膜稳定作用。 1.↓窦房结、心房和浦氏f自律性，在运动和情绪激动 时作用明显。 2.↓房室结、浦氏纤维传导。 3.↑房室结ERP。 普萘洛尔 propranolol 普萘洛尔 propranolol 【临床应用】主要用于室上性心律失常。对交感神经兴奋性过高、甲亢及嗜铬细胞瘤等引起的窦性心动过速效果良好。 【不良反应】 窦性心动过缓、房室传导阻滞，并能诱发心衰和哮喘。长期应用影响脂质代谢和糖代谢。停药有反跳。 三、Ⅲ类--延长动作电位时程药 胺碘酮 amiodarone 【药理作用】 非竞争性阻断?、?受体。抑制Na+、 K+、 Ca2+通道。 1.↓窦房结和浦氏纤维自律性； 2.↓房室结、浦氏纤维传导速度； 3.显著↑APD和ERP； 4.扩张冠状A，↑冠脉血流量，↓心肌耗氧量。 胺碘酮 amiodarone 【临床应用】广谱 用于房颤、房扑、室上性心动过速效果好。 对室性心动过速，室早亦有效。 【不良反应】与剂量及用药时间有关 常见窦性心动过缓，房室传导阻滞。 长期用可见角膜褐色微粒沉着，停药消退。 少数有甲亢或甲减，监测血清T3,T4 。 个别有间质性肺炎或肺纤维化，定期测肺功能。 Ⅳ类 钙通道阻滞药 维拉帕米 verapamil 【药理作用】 ①↓自律性↓； ②↓窦房结、房室结传导； ③↑ERP。 维拉帕米 verapamil 【临床应用】 阵发性室上性心动过速首选药。 【不良反应】 口服有便秘、腹胀、头痛、骚痒。 静脉注射致血压降低。 Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、心衰及心源性休克者禁用， 老人，心肾功能不良者慎用。 其 他 类 药 腺苷 adenosine 促进K+外流；增加细胞内cGMP。 抑制窦房结、房室结传导，↓自律性，↑房室结ERP。 需快速i.v给药，t1/2约10-20s。 主要用于阵发性室上性心动过速。 注射过快可致短暂心脏停搏。治疗剂量下多有胸闷、呼吸困难。 一、用药原则 1. 去除心律失常的触发因素(低氧、缺血、电解质紊乱等） 2．明确治疗目的，合理用药 ①心律失常有明显症状时用药 　　②先单用，后联合用药 　　③以最小剂量取得满意疗效 　　④先降低危险性，后缓解症状　　 ３．注意药物的不良反应 第三节 抗心律失常药的合理应用 二、根据心律失常类型及病因选药 三、严格掌握适应症 四、用药剂量个体化 思考题 1、简述抗心律失常药物的基本作用及分类。 2、简述奎尼丁、利多卡因、普萘洛尔、胺碘酮及维拉帕米的抗心律失常机制、临床应用及主要不良反应。 * ｛｝ * 邵阳医专药理学教研室 教学目的 熟悉心律失常的电生理机制及抗心律失常药的基本电生理作用。 掌握常用抗心律失常药的药理作用，临床应用和不良反应；常见类型心律失常的选药。 了解心肌的电生理。 心脏冲动形成 冲动传导发生 异常 心动节律和速率的异常 心律失常: 心律失常的分类 缓慢型(60次/分) 窦性心动过缓 传导阻滞 。 快速型(100次/分） 心动过速 心房纤颤 室性心动过速 心室颤动等 一、抗心律失常药作用基础 第一节 抗心律失常药的基本作用与药物分类 工作细胞:心房肌细胞、心室肌细胞