第四十三章抗阿米巴病药与抗滴虫病药.pptVIP

第四十三章 抗阿米巴病药及 抗滴虫病药 阿米巴病是由溶组织阿米巴原虫所引起，以阿米巴包囊为感染体的疾病，阿米巴原虫寄生于肠壁破坏肠粘膜，引起阿米巴痢疾，或侵入组织引起阿米巴脓肿。 阿米巴原虫的生活史 阿米巴原虫在人体内有两种形态： 包囊和滋养体 包囊 滋养体 包囊 口 小肠 结肠 体外 身体免疫力 小滋养体 大滋养体 甲硝唑 (metronidazole，灭滴灵) [临床用途] 二氯尼特（diloxanide furoate） 能直接杀灭阿米巴包囊 是目前最有效的杀包囊药。 用于无症状或仅有轻微症状的排包囊者有良好疗效。 对急性阿米巴痢疾，用甲硝唑控制症状后，用二氯尼特可控制症状复发。 依米丁 emetine（吐根碱） 茜草料吐根属植物根中所提取的异喹啉类生物碱，其衍生物去氢依米丁与依米丁的作用相似，毒性较低。 [作用机制] 阻止核蛋白体上的肽酰基-tRNA的移位，从而阻碍蛋白质的合成， 使滋养体内细胞核中的染色质、核仁、核网等亚细胞结构变性，死亡。 氯喹 口服后肝中浓度比血浆浓度高数百倍，能杀灭组织内阿米巴滋养体。 用于甲硝唑无效的阿米巴肝脓肿、肺脓肿等，可与甲硝唑交替使用，防止耐药菌株的出现。 卤代喹啉类 肠腔内浓度较高，杀灭肠腔内的滋养体，用于治疗轻型、慢性阿米巴痢疾及无症状排包囊者。与甲硝唑、依米丁合用可提高根治率。 长期应用可引起严重的视觉障碍，应用受到限制。 抗生素类 巴龙霉素、红霉素、土霉素，主要通过抑制肠道共生菌群而起作用，巴龙霉素对肠内阿米巴滋养体尚有直接杀灭作用。 第二节 抗滴虫病 首选药为甲硝唑，抗甲硝唑滴虫感染可选用乙酰胂胺、曲古霉素等。 * * 第一节 抗阿米巴病药 转入血液，侵入肺、肝等， 引起炎症或脓肿 阿米巴痢疾 口服吸收迅速而完全，2～3h内达有效血药浓度，一次给药可维持12h， t 1/2 为8h。 经肝代谢，约70％的药物以原形自肾中排出，还可通过唾液、乳汁、精液及阴道分泌物排出，结肠内浓度偏低。 人工合成的硝基咪唑类化合物 [药动学] 1. 抗阿米巴原虫作用 对组织内及肠腔内阿米巴滋养体有很强的杀灭作用。 2. 抗滴虫作用 对阴道滴虫有直接杀灭作用。 3. 抗厌氧菌作用 对所有厌氧球菌、G—厌氧杆菌、G+厌氧芽胞杆菌均有较强的杀灭作用。对脆弱杆菌感染特别有效。 4. 抗贾第鞭毛虫作用 [药理作用] 1. 阿米巴病 首选药 急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病效果最好。 因其在肠内浓度低，故单用甲硝唑治疗阿米巴痢疾，复发率高，须用抗肠腔内药物继续治疗。治疗肠外阿米巴病，与氯喹交替使用效果更好。 2. 治疗滴虫病的首选药 应用治疗量对阴道正常菌群无影响 3.厌氧菌感染 口腔、产后盆腔、腹腔感染及肠外 科手术感染以及由此引发的败血症。 4. 治疗贾第鞭毛虫病 目前最有效药物 对组织内阿米巴滋养体有直接杀灭作用 组织内阿米巴脓肿，效果良好； 急性阿米巴痢疾 杀灭肠壁内滋养体，迅速控制症状，但不能根治。加用卡巴胂等抗肠腔内阿米巴药以求根治。 慢性阿米巴痢疾及带虫者 无效。 [作用与用途] 毒性大 严重的胃肠刺激作用 心肌毒性及神经肌肉损害 仅用于甲硝唑无效或禁用的病人。 [不良反应]