第一章总论 受体激动药，促进胆碱能神经未梢释放，对整个消化道协力均有促进.doc

PAGE PAGE 176第一章 总论第一节 绪言[学习目标]1、掌握药理学的性质、任务、内容和研究范围。2、掌握药理学、药物的概念。3、了解药理学的发展史及发展前景。[主要内容]1、药物：是指能调节人体的生理或生化功能，临床用于预防、治疗、诊断疾病或用于计划生育的化学物质。其来源有：天然药物、化学合成药物和基因工程药物等。2、药理学是研究药物与机体（包括病原体）之间相互作用规律的一门科学。药理学的研究内容包括效应动力学（药效学）和药物代谢动力学（药动学）两个方面。3、药理学既是基础医学与临床医学之间的桥梁，也是药学与医学之间的桥梁科学，运用生理学、生化学、病理学、微生物学和免疫学基础理论和知识，阐明药物对机体的作用和作用机制、临床上的主要适应证、禁忌证和药物的合理应用等。[检测题]一、名词解释1、药理学 2、药物二、填空1、药物是指： 。其来源包括： 、 、 。 2、药理学的研究内容包括 和 二个方面。3、我国也是世界上最早的药物学著作是 。4、我国也是世界上最早的药典是 。 [检测题答案]二、填空题 1、作用于机体用于预防、治疗、诊断疾病或用于计划生育的化学物质。2、药效学、药动学3、《神农本草经》4、《唐本草》或《新修本草》第二节 药物对机体的作用——药效学[学习目标]1、熟悉药物的基本作用及作用规律。2、掌握药物的不良反应类型及概念。3、掌握药物通过受体产生作用的机制。[主要内容]一、药物的基本作用凡能使机体器官功能活动加强的药物称为兴奋药，使功能减弱的药物称为抑制药。二、药物作用的主要类型（一）、局部作用和吸收作用1、局部作用：未被吸收的药物在用药局部所呈现的作用。2、吸收作用：药物被吸收后，随血液循环分布到组织器官所产生的作用。（二）、选择作用1、选择作用：药物在一定剂量下对某些组织或器官产生特别明显的作用，而对其他组织或器官的作用不明显，称为选择作用。2、选择性高的药物大多数药理活性也较高，使用时针对性强；选择性低的药物作用范围广，应用时不良反应常较多。3、药物的选择性是相对的，与药物的剂量呈反向关系。4、选择作用的意义：药物的选择作用是药物分类的依据，是临床选择用药的基础。（三）、防治作用和不良反应药物作用具有两重性，即防治作用和不良反应。防治作用：凡能达到防治效果的作用，为防治作用。分为预防作用和治疗作用。不良反应：是不符合用药目的，给机体带来不利反应甚至造成损害的反应。 （1）、副作用：①副作用是指药物在治疗剂量时出现的与用药目的无关的作用。②一般比较轻微、危害不大。③副作用和治疗作用随着用药目的不同可互相转化。（2）、毒性作用：用药剂量过大或用药时间过长或机体对药物特别敏感，对机体造成的明显损害。（3）、变态反应：机体产生的病理性免疫反应。与用药剂量无关。易产生变态反应的药物用前要进行皮试。（4）、继发反应：是指用药治疗疾病而造成的不良后果，如二重感染。（5）、后遗作用：是指血浆中药物浓度降至有效水平以下时残留的效应。（6）、“三致”作用：致癌、致畸胎、致突变。 （四）、药物作用原理1、受体（receptor, R）：是指能与药物特异性结合，引起效应的细胞成分，其实质是存在于细胞膜上或胞浆内的大分子蛋白质（糖蛋白或脂蛋白）。2、配体：是指能对相应的受体起激动作用，并引起特定的生理效应的物质。包括内源性递质、激素或自体活性物质等。3、药物与受体结合而引起生物效应，既需要有亲和力，还必须有内在活性。当亲和力相等时，药物的最大效应取决于内在活性的大小；当内在活性相等时，药物作用强度取决于亲和力的强弱。4、将作用于受体的药物分为三类：（1）激动药：与受体有较强的亲和力，也有较强的内在活性。（2）拮抗药：与受体有亲和力，但缺乏内在活性。A、竞争性拮抗药：与激动药互相竞争同一受体，呈可逆性结合，其效应取决于两者的浓度与亲和力，量效曲线平行右移，最大效应不变。B、非竞争性拮抗药：不是与激动药竞争同一受体，或与受体发生不可逆结合，量效曲线右移，且最大效应压低。（3）部分激动药：与受体有一定的亲和力，但内在活性低，与受体结合后只能产生较弱的效应，但却因占据受体而拮抗激动剂的部分生理效应。5、受体的调节：长期使用受体阻断药，可使相应受体的数目增多、敏感性增加，为向上调节，是停药反跳的原因之一。长期使用受体激动药，可使相应受体的数目减少、敏感性降低，为向下调节，是耐受性产生的原因之一。[检测题]一、名词解释1、药效学 2、药物的基本作用 3、选择作用 4、不良反应5、副