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药理学ppt课件23 抗高血压药

* 一旦我单位在贵局承办的“海峡两岸渔业资源增殖放流活动”放流苗种招标中中标,我单位将严格按照招标方案的要求和合同的约定执行 * chapter 23 抗高血压药 antihypertensive drugs 学时:2 要求:掌握可乐定、普奈洛尔、哌唑嗪、利血 平、肼屈嗪、硝普钠、硝苯地平、吡那 地尔、卡托普利、洛沙坦及氢氯噻嗪等 的作用、临床应用与不良反应。 了解抗高血压药的分类及应用原则。 chapter 23 antihypertensive drugs 一、概述 收缩压:≥140mmHg(18.6Kpa) 原发:〉90% 高血压 舒张压:≥90mmHg(12.0Kpa) 继发:10% 1.3亿国人患高血压。 病因:未明。遗传、环境、行为方式均有关。 分期:一期:无心、脑、肾并发症; 二期:有心、脑、肾并发症之一; 三期:多种并发症。 治疗:限盐、烟、酒;运动;合理应用抗高血压药。 二、药物分类及常用抗高血压药 1.分类: 按药物作用部位分: 1).肾素-血管紧张素系统抑制药;卡托普利 2).钙通道阻滞药;硝苯地平 3).利尿剂;氢氯噻嗪 4).交感神经阻滞药;可乐定、普奈洛尔、 哌唑嗪 ??? 5).血管舒张药;肼屈嗪、硝普钠 2.常用药:前4类。 一、肾素-血管紧张素系统抑制药(ACEI) (一)转化酶抑制剂(p179) 1977:卡托普利开始,10余种, 依那普利,贝那普利,喹那普利,西拉普利,福辛普利等. 1.高选择性抑制ACE→ AngⅡ↓ →血压↓,且不 引起植物神经对血管的反射性调节; 2.减少缓激肽水解;进而刺激PG合成→扩血管→血 压↓; 3.舒张脑,肾,冠脉→肾及冠脉流量↑ 。 用于各期高血压,CHF,预防心肌缺血,逆转左室肥厚。 不良反应多:低血压,咳嗽(5~20%),高血K+,胎 儿发育不全→死胎,皮疹,蛋白尿,急性肾功衰,血管神 经水肿,味觉障碍,白细胞下降,肝毒性等。 ※ ※ ※ ※ ※ 卡托普利(captopril)甲巯丙脯酸 强效,p.o.快,1小时达峰,不伴心率加快,心输 出量不变或稍增,肾阻力下降。 用于原发性,肾性高血压(尤肾素高型)。 伍用于中重度、顽固心衰。 依那普利(enalapril)恩纳普利 肝内水解为依那普利拉起作用。t1/2:11h。用于高血 压、心衰。 贝那普利(benazepril) 用于各期高血压。 (二)AngⅡ受体阻断药 AT1 血管平滑肌、心肌、脑、肾。 AT2 肾上腺髓质,CNS—对心血管无调节 氯沙坦(losartan)洛沙坦 强效,选择性AT1受体的可逆性、竞争性阻断药。 阻断AngⅡ与AT1受体结合→血管舒张,醛固酮分泌↓ →外周阻力↓。还有促尿酸排泄功能。 p.o.生物利用度33% 、1h达峰,t1/2=2h 、14%体内 转化为活性更强的代谢产物EXP-3174。 用于高血压,每次25mg,2次/日 作用维持24h。 肾素高者可引起低血压,伴肾病者可致高血K+,胃 肠,头痛,头晕等。 缬沙坦(Valsartan) 对AT1受体亲和力比AT2强2.4万倍。可单用或与其他降 压药合用于高血压。不良反应明显低于同类药。 二、钙通道阻滞药 阻断Ca2+通道→细胞内Ca2+ ↓→小动脉扩张→外 周阻力↓、血压↓。 降压同时反射性兴奋交感神经→心率加快。 硝苯地平(Hifedipine)p172 p.o.30~60分钟起效,输出量升高,肾素活性升高。 用于轻,中度,常合用利尿剂,β阻断药。 不良反应:眩晕,心悸,头痛,踝部水肿等。短效者加 重心肌缺血;长期大量用心性猝死升高。 尼群地平(nitrendipine) 扩血管强,用于各型 高血压,可伍用。 三、利尿剂 氢氯噻嗪(Hydrochlorothiazede HCT)p236 最常用的基础降压药,除利尿作用外

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