一脂溶性β受体阻滞剂美托洛尔.PPT

适应症 1、快速性心率失常 2、心绞痛 3、高血压 4、慢性稳定性心衰 5、心肌梗死 6、肥厚性心肌病 7、嗜铬细胞瘤 8、心率过快的甲亢 ?受体阻滞剂分类 如何选择?受体阻滞剂 选择性?1受体阻滞剂的优势 治疗效益更确切 降压/抗心绞痛/心肌梗死/心力衰竭主要靠阻滞?1-受体 不良反应更少见 安全用于合并糖尿病的患者 不影响脂代谢 增加气道阻力弱：对慢支肺气肿患者安全性更高 对外周血管阻力影响小 亲脂性和长期心脏保护（一级预防试验） 亲脂性和长期心脏保护（二级预防试验） 水脂双溶性优点 部分?受体阻滞剂用法用量 琥珀酸美托洛尔缓释片（倍他乐克） 用法： 口服，1次/日，最好在早晨服用，可掰开服用，但不 能咀嚼或压碎。同时摄入食物不影响其生物利用度。 用量： 1、高血压：47.5-95mg，1次/日。服用95mg无效的患 者可合用其它抗高血压药，最好是利尿剂和二氢吡啶类 钙拮抗剂，或增加剂量。 2、心绞痛：95-190mg，1次/日。需要时可合用硝酸酯 类药物或增加剂量。 3、心功能 Ⅱ 级的稳定性心衰患者:治疗起始的二周内， 起始用量为23.75mg ，1次/日。二周后，剂量可增至 47.5mg ，1次/日。此后，每二周剂量可加倍。长期治疗 的目标用量为190mg，1次/日。 4、心功能 III-IV 级的稳定性心衰竭患者：推荐的起始用 量为11.875 mg ，1次/日。剂量应个体化，在增加剂量过 程中应密切观察患者，因为某些患者的心力衰竭症状可 能会加重。1-2周后，剂量可加至23.75mg ，1次/日。再 过二周后，剂量可增至47.5mg ，1次/日。对于那些能耐 受更高剂量的患者，每二周可将剂量加倍，最大可至 190mg ， 1次/日。 肾功能损害：肾功能对清除率无明显影响，因 此肾功能损害患者无需调整剂量。 肝功能损害：通常肝硬化患者所用琥珀酸美托 洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能损 害非常严重时才需考虑减少剂量。 富马酸比索洛尔片（康忻） 用法：应在早晨并可以在进餐时服用本品。用 水整片送服，不应咀嚼。 用量：高血压或心绞痛:通常每日一次，每次 5mg富马酸比索洛尔。轻度高血压患者可以从 2.5mg富马酸比索洛尔开始治疗。如果效果均不 明显，剂量可增至每日一次，每次10mg富马酸比 索洛尔。 慢性稳定性心衰应从低剂量开始，按以下方案 逐渐增加剂量:1.25mg 2.5mg 3.75mg 5mg 7.5mg 10mg 建议在首次服用后及剂量递增期间严密监测生 命体征(血压、心率)、传导阻滞和心力衰竭恶化 的症状。 盐酸阿罗洛尔片（阿尔马尔） 原发性高血压、心动过速性心率失常、心绞痛 ：通常成人量为10mg/次，2次/日口服。根据病 人年龄、症状剂量可加至30mg/天。 ?受体阻滞剂常见问题 常见的不良反应 1、心动过缓、传导阻滞：实际上β受体阻滞 剂引起心动过缓是药物发挥作用的表现形式常以 心室率的下降来定β受体阻滞剂的用量。在心率 较慢时，必要时可以进行Holter检查，如果不存 在RR长间歇(2秒)且心室率在7万次/24小时以上 ，可以考虑继续原剂量维持用药；如果用药后出 现明显的窦房阻滞或窦性停搏；出现II度或以上 的房室传导阻滞，应停用或减量β受体阻滞剂。 （老年P-R＞0.24禁忌） 2、体位性低血压：尤其在老年患者、剂量比 较大时。 （老年SBP＜100mmHg禁忌） 3、支气管痉挛：为药物对β2受体阻滞作用所 致，禁用于患支气管哮喘和COPD患者。而对于 一些肺部疾病较轻，而同时具有β受体阻滞剂治 疗强制性适应证 (如CHF、AMI)时，可考虑小剂 量试用对β1受体选择性较高的药物如比索洛尔。但剂量较大时仍有β2受体的阻断作用。 4、加重外周循环性疾病：因β2受体阻滞，导 致外周血管收缩，原有闭塞性外周血管病者可有 肢端苍白、疼痛、间歇性跛行症状加重。 5、心力衰竭加重：对所有无β受体阻滞剂应用禁忌症 、心功能II、III级的心力衰竭患者，应常规使用β受体 阻滞剂。 但有潜在的加重心力衰竭症状的作用，为避免这一副作 用的发生，应特别注意以下几点：①充分利尿②病情相 对稳定，已停静脉用药，并已经开始口服的ACEI、地高 辛和利尿剂的治疗，维持稳定剂量已经2周以上；③开始 时用很低的起始剂量(如卡维地洛3.125mg q12h、美托洛 尔6.25mg q12h、比索洛尔1.25mg qd)，如果患者对小剂 量药物耐受良好，以后逐渐增量(通常每2周增加剂量一次 )至目标剂量或最大耐受剂量，④对急性左心