药理学教学ppt课件 药理567传出概论及胆碱激动剂.pptVIP

第五章传出神经系统药理学概论;NS;副交感神经系统 Parasympathetic NS;Responses to Sympathetic Nervous System;化学传递学说 1921年 Loewi 离体双蛙心灌流实验;胆碱 受体;　　　　　　　 α1 血管（皮肤、粘膜、内脏）平滑肌 α2 突触前膜 负反馈调节 　　　β1 心脏 β2 血管（骨骼肌、冠脉） 支气管平滑肌 β3 ：脂肪细胞;肾上腺素能神经（Adrenergic fibers）：胆碱能神经（Cholinergic fibers）：;第六章;直接作用（受体） 胆碱受体激动药;M、N受体均兴奋，但以M受体为主 季胺基团，脂溶性差，不宜口服及透过血脑屏障 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 Ach选择性差，仅作为药理学研究的工具药;合 成：胆碱能神经末梢 贮存：囊泡;血管扩张：静注小剂量 ，使全身血管扩张 机制：内皮M3-R EDRF BP 心抑制： 较大剂量，使心率 传导 心肌收缩力 心房不应期 ;; 平滑肌: （+）支气管 支气管痉挛 （+）胃肠道 胃肠蠕动 （+）泌尿道 膀胱排空 眼： （+）瞳孔括约肌 瞳孔缩小 （+）睫状肌 调节痉挛 腺体：分泌;毒蕈碱 (muscarine);N样作用 剂量较大 全部交感、副交感、运动神经兴奋 肾上腺髓质 分泌肾上腺素 胃肠道平滑肌（+），膀胱逼尿肌（+） 腺体 骨骼肌（+） 肌肉收缩（Nm） 心血管（+/-） 收缩力 BP;主要兴奋M受体 具叔胺基团，脂溶性强，可通过多种给药途径吸收 肾排泄，酸化尿液可加快清除;毛果芸香碱(pilocarpine) （匹鲁卡品）; 1. 缩瞳 瞳孔括约肌（+）→ →缩瞳;2. 降低眼内压 虹膜根部变薄，前房角间隙扩大;看近物清楚，看远物模糊;临床应用;闭角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼);隧道视觉 ;隧道视觉 ;三 N受体激动药;第七章 抗胆碱酯酶药 Anticholinesterase Drugs ; 部 位 特 点 乙酰胆??酯酶 神经末梢 特异性高 AChE 运动终板 作用强 假性胆碱酯酶 胶质细胞 特异性低 BChE 肝肾、血浆等;Acetyl-group transferred to serine-OH;二、抗胆碱酯酶药; 抗胆碱酯酶药的作用机制;（一）新斯的明 (neostigmine); 对骨骼肌兴奋作用最强 抑制神经肌肉接头AchE Ach堆积 直接促进运动神经释放Ach 直接兴奋骨骼肌运动终板上NMR 骨骼肌胃肠道、膀胱平滑肌心血管、腺体、眼、支气管平滑肌;临床应用; （2）术后腹气胀、尿潴留 （3）对抗竞争性肌松药 筒箭毒碱中毒;不良反应;（二）依酚氯胺 edrophonium;（三）毒扁豆碱 Physostigmine(依色林 eserine);（四）阿尔兹海默病的治疗药;小 结